DERIVADOS DE AZAINDOLES HETEROCICLICOS INHIBIDORES DE QUINASAS JAK-3, AURORA A Y ROCK, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y TRASTORNOS INMUNOLOGICOS Y/O ALERGICOS.

摘要

Un compuesto azaindol util como inhibidor de las proteínas quinasas JAK u otras proteínas quinasas, compuesto que tiene la formula (1) o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, divisional de la solicitud de Patente argentina Ns P050101254, caracterizado porque el compuesto de formula (2) es cualquiera de las formulas (3), R1 es T-R' o -Si(R')3, R2, R3 y R4 son, cada uno, independientemente halogeno, -CN, -NO2, o V-R'; x es 1, 2, 3, o 4; cada ocurrencia de R5 es independientemente halogeno, -CN, -NO2, o U-R', donde al menos un R5 es -N(R')2, - NR'CH(CH2OH)R', -NR'CH(CH2CH2OH)R', -NR'(CH2)R', -NR'(CH2)2R', -NR'(CH2)N(R')2, o -NR'(CH2)2N(R')2; T, V y U son, cada uno, independientemente un enlace o una cadena de alquilideno C1-6 opcionalmente sustituida, donde hasta dos unidades de metileno de la cadena están opcional e independientemente reemplazada por -NR'-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'CO2-, -SO2NR'-, -NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2-, o -POR'-; y cada ocurrencia de R' es independientemente hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alifático C1-6, un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre, o un sistema anular bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre; o dos ocurrencias de R' se toman conjuntamente con el(los) átomo(s) al (los) cuales está(n) unido(s) para formar un anillo monocíclico o bicíclico de 3-12 miembros, opcionalmente sustituido, saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, con la condicion de que: a) si R1, R2, R3 y R4 son simultáneamente H, x es 1, R5 es -NH2 y X1 y X2 son N, entonces X3 no es CH; b) si R2, R3 y R4 son simultáneamente H, X1, X2 y X3 son CH, y dos R5 forman un anillo bicíclico opcionalmente sustituido fusionado con el anillo al que están unidos, entonces R1 no es CH2CH2N(Me)2, c) si R2 y R3 son simultáneamente H, R4 es NH2, y X1, X2 y X3 son CH, entonces R1 no es fenilo sustituido; d) si R2, R3 y R4 son simultáneamente H, entonces R1 no es Si(R')3; y e) si R1, R2 y R4 son simultáneamente H e (i) X2 y X3 son CH o CR5 o (ii) cualquiera de X1, X2 o X3 son N, entonces R3 no es fenilo o fenilo sustituido con O-fenilo o N(Me)2.