发明名称 具有引入了取代或无取代氨基的4-吡啶基烷硫基的环状化合物
摘要 本发明的目的为提供作为医药有用的具有引入了取代或无取代氨基的4-吡啶基烷硫基的新型环状化合物或其盐。根据本发明,可提供在与血管新生相关的疾病的治疗中有用的下述通式[I]的化合物或其盐。下述通式[I]中,环A表示苯环或可以与环烷环稠合的芳香族五元杂环或六元杂环,B表示亚烷基,R1与R2表示H、(取代)芳基、(取代)杂环基等,R3与R4表示H、(取代)烷基、(取代)环烷基、-Z-R5等,R5表示(取代)烷基、(取代)芳基、(取代)杂环基等,X与Y表示H等,Z表示-CO-、-COO-、-CONR6-、-SO2-等,R6表示H等,p表示0、1或2,q表示0或1。
申请公布号 CN1918127B 申请公布日期 2012.02.15
申请号 CN200580005051.2 申请日期 2005.02.17
申请人 参天制药株式会社 发明人 本田崇宏;田岛久嗣;川岛健二;冈本和义;山本实;稻叶隆明;竹野友理子
分类号 C07D213/73(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/54(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I 主分类号 C07D213/73(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 杨宏军
主权项 1.下述通式(1)表示的化合物或其盐,<img file="FA20179395200580005051201C00011.GIF" wi="909" he="562" />式中,环A表示苯环、噻吩环或吡啶环;R<sup>1</sup>表示苯基、茚满基或杂环,此处,该杂环表示吲唑环、异喹啉环;R<sup>1</sup>为苯基时,该苯基可以具有选自卤原子、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基中的1个或多个取代基;R<sup>2</sup>表示氢原子;R<sup>3</sup>表示氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、苯基、杂环或Z-R<sup>5</sup>,此处,该杂环表示噻唑环;R<sup>3</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基时,该C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基可以具有1个或多个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氨基作为取代基;R<sup>3</sup>为杂环时,该杂环可以具有1个或多个氰基作为取代基;R<sup>3</sup>与R<sup>4</sup>可以一起形成杂环,此处,该杂环表示哌啶环、哌嗪环或吗啉环;R<sup>3</sup>与R<sup>4</sup>一起形成杂环时,该杂环可以具有选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基及C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基中的1个或多个取代基;R<sup>4</sup>表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;Z表示CO、CO-B<sup>2</sup>-O、CO-B<sup>2</sup>-NR<sup>6</sup>、CO-B<sup>2</sup>-NR<sup>6</sup>SO<sub>2</sub>或SO<sub>2</sub>;R<sup>5</sup>表示氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氨基羰基;R<sup>5</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基时,该C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基可以具有选自卤原子、羟基、杂环、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氨基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氨基中的1个或多个取代基,此处,该杂环表示吗啉环;R<sup>5</sup>为苯基时,该苯基可以具有1个或多个卤原子作为取代基;R<sup>5</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基时,该C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基可以具有1个或多个羧基作为取代基;R<sup>5</sup>与R<sup>6</sup>可以一起形成杂环,此处,该杂环表示吗啉环或哌嗪环;R<sup>5</sup>与R<sup>6</sup>一起形成杂环时,该杂环可以具有1个或多个羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基作为取代基;R<sup>6</sup>表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;X及Y表示氢原子;B<sup>1</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基;B<sup>2</sup>表示单键或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基;p表示0;q表示0。
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