发明名称 有机胺衍生物作为小分子药物脑靶向修饰基团的用途
摘要 本发明公开了有机胺衍生物作为小分子药物脑靶向修饰基团的用途。进一步涉及一种结构如式(I)的有机胺化合物,其中B部分为具有中枢活性的药物D,A部分为有机胺衍生物靶向修饰基团,以及其制备方法。含有结构通式(I)有机胺化合物具有脑靶向的倾向性,显著提高B部分的药物在脑部聚集浓度或延长其脑部聚集时间或提高其脑部作用效果。
申请公布号 CN101822841B 申请公布日期 2012.02.15
申请号 CN201010144446.3 申请日期 2010.04.12
申请人 四川大学 发明人 张志荣;龚涛;孙逊;张宣;赵栋;刘兴
分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;C07C237/08(2006.01)I;C07C219/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.式(I)有机胺衍生物在制备具有提高了B部分中药物D在脑部聚集浓度或延长了其在脑部聚集时间或提高了其脑部作用效果的药物中的用途:<img file="FSB00000681352800011.GIF" wi="677" he="507" />式(I)其中,R1代表氢原子或1~4个碳原子的烷基或1~4个碳原子的烷氧基或1~4个碳原子的醚基或醚烷基;R2代表氢原子或1~4个碳原子的烷基或1~4个碳原子的烷氧基或1~4个碳原子的醚基或醚烷基;n=0、1、2、3、4;X为酯基、碳酸酯基、酰胺基、酰胺酯基、醚基、胺基、氨基酸酯基、氨基酸酰胺、二硫键中的一种或多种;所述药物D是选自布洛芬。
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