四氢咪唑并[1,5-a]吡嗪类衍生物，其制备方法及其在医药上的应用

摘要

本发明涉及一种通式(I)所示的四氢咪唑并[1，5-a]吡嗪类衍生物、其制备方法以及含有该衍生物的药物组合物、以及其作为治疗剂特别是作为二肽基肽酶IV抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

主权项

1.一种由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中：Ar是苯基，该苯基是未取代的或者进一步被1～5个R⁶所取代；R¹选自氢原子、C_1-10烷基或C_3-8单环环烷基，其中C_1-10烷基或C_3-8单环环烷基任选进一步被一个或多个选自卤素、氰基、羟基或氨基的取代基所取代；R²选自羟基、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、C_3-8单环环烷氧基、C_3-8单环环烷基或NR⁴R⁵，其中C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、C_3-8单环环烷氧基或C_3-8单环环烷基任选进一步被一个或多个选自卤素、氨基、氰基、羟基、C_1-10烷基、C_3-8单环环烷基、C_1-10烷氧基、C_3-8单环环烷氧基、-OC(O)OR⁸或C_1-4烷基羧基的取代基所取代；R³选自氢原子或C_1-10烷基；R⁴和R⁵各自独立地选自氢原子、C_1-10烷基或C_3-8单环环烷基，其中C_1-10烷基或C_3-8单环环烷基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氨基、C_1-10烷氧基、C_3-8单环环烷氧基、C_1-10烷基、氰基、C_3-8单环环烷基、C_1-10羟烷基、-SO₂R⁷、或C_1-4烷基羧基的取代基所取代；或者，R⁴和R⁵一起形成一个4～8元杂环基，其中4～8元杂环内含有一个或多个N、O、S原子，并且4～8元杂环上任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氨基、C_1-10烷氧基、C_3-8单环环烷氧基、C_1-10烷基、氰基、C_1-10羟烷基、-SO₂R⁷、-C(O)R⁷、＝O或C_1-4烷基羧基的取代基所取代；R⁶选自卤素、氰基、羟基、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基或C_3-8单环环烷氧基，其中C_1-10烷基、C_1-10烷氧基或C_3-8单环环烷氧基是未取代的或者进一步被一个或多个卤素取代；R⁷为C_1-10烷基；R⁸选自C_1-10烷基或C_3-8单环环烷基。