发明名称 DERIVADOS DE INDOL 2-CARBOXAMIDAS Y DE AZAINDOL 2-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDOS CON UN GRUPO SILANILO, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA
摘要 SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE INDOL 2-CARBOXAMIDAS Y DE AZAINDOL 2-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDOS CON UN GRUPO SILANILO DE FORMULA (I) DONDE G1, G2, G3 Y G4 SON CADA UNO C-X O N, EN DONDE X ES H, HALOGENO, ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C7), ENTRE OTROS; Y ES ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON HALOGENO, ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C7), ENTRE OTROS SUSTITUYENTES; Z1, Z2, Z3 Y Z4 SON CADA UNO N O C(R6), DONDE R6 ES H, HALOGENO, ALCOXILO(C1-C6), ENTRE OTROS; Z ES UNA AMINA CICLICA DE FORMULA (a), EN DONDE A ES ALQUILENO(C1-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON R8; B ES ALQUILENO(C1-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON R9; L ES UN ENLACE, O, S O N; R8 Y R9 FORMAN UN ENLACE O ALQUILENO(C1-C6); n ES DE 0 A 3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-[6-(AZETIDIN-1-IL)PIRIDIN-3-IL]-6-TRIMETILSILIL-1-[(3-FLUOROFENIL)METIL]-1-H-INDOL-2-CARBOXAMIDA, N-[6-(3-HIDROXIAZETIDIN-1-IL)PIRIDIN-3-IL]-6-TRIMETILSILIL-1-[(3-FLUOROFENIL)METIL]-1H-INDOL-2-CARBOXAMIDA, N-[6-(AZETIDIN-1-IL)PIRIDIN-3-IL]-5-TRIMETILSILIL-1-[(3-FLUOROFENIL)METIL]-1-H-INDOL-2-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TIPO TRPV1 (VR1) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERACTIVIDAD DE LA VEJIGA, INCONTINENCIA, DISMENORREAS, ULCERA DE ESTOMAGO
申请公布号 PE13072009(A1) 申请公布日期 2009.09.21
申请号 PE20090006720 申请日期 2009.01.21
申请人 SANOFI-AVENTIS 发明人 DUBOIS LAURENT;EVANNO YANNICK;MALANDA ANDRE
分类号 A61K31/4439;A61K31/695;A61P1/00;A61P3/00;A61P13/00;A61P15/00;A61P17/00;A61P25/00;A61P29/00;C07D205/04;C07D209/42;C07D213/75;C07D401/12;C07D401/14;C07F7/08;C07F7/10;C07F7/12 主分类号 A61K31/4439
代理机构 代理人
主权项
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