发明名称 鞘氨醇-1-磷酸结合抑制物质
摘要 本发明的目的在于提供一种具有抑制S1P与其受体Edg-1(S1P1)结合的作用,作为药物有用的化合物。本发明提供式(I)表示的化合物或其可药用盐。【化1】[式中,Ar表示含有1~2个氮原子的单环式杂环,A表示氧原子等,Y1、Y2、Y3分别表示碳原子或氮原子,R1表示氢原子、碳原子数1~6个的烷基等,R2表示碳原子数1~6个的烷基、碳原子数3~8个的环烷基等,R3表示碳原子数1~18个的烷基等,R4表示氢原子、碳原子数1~6个的烷基,R5表示碳原子数1~10个的烷基等。]
申请公布号 CN101415687B 申请公布日期 2012.02.08
申请号 CN200780012479.9 申请日期 2007.02.06
申请人 大正制药株式会社 发明人 小野直哉;高山哲男;盐泽史康;片贝博典;薮内哲也;太田知己;小网武史;西川梨绘
分类号 C07D233/70(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D513/06(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/542(2006.01)N;A61P1/04(2006.01)N;A61P11/06(2006.01)N;A61P17/00(2006.01)N;A61P17/06(2006.01)N;A61P19/02(2006.01)N;A61P25/00(2006.01)N;A61P27/02(2006.01)N;A61P29/00(2006.01)N 主分类号 C07D233/70(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 熊玉兰;李平英
主权项 1.式(I)表示的化合物或其可药用盐,<img file="FSB00000617838500011.GIF" wi="752" he="376" />式中,Ar表示下式所示的取代基:<img file="FSB00000617838500012.GIF" wi="688" he="257" />该Ar可以被选自碳原子数1~6个的烷基和卤素原子的取代基取代,A表示氧原子、硫原子或式-SO<sub>2</sub>-表示的基团,R<sup>1</sup>表示氢原子;可以被苯基取代的碳原子数1~6个的烷基,该苯基可以被选自卤素原子和碳原子数1~6个的烷基的取代基取代;或苯基,R<sup>2</sup>表示碳原子数1~6个的烷基,R<sup>3</sup>是可以被选自卤素原子、可以被2个碳原子数为1~6个的烷基取代的氨基、碳原子数为1~6个的烷氧基、可以被碳原子数为1~6个的烷基取代的哌嗪基、苯基和吗啉代中的取代基取代的碳原子数1~6个的烷基、碳原子数2~8个的烯基、碳原子数2~8个的炔基、或碳原子数3~8个的环烷基;或者R<sup>3</sup>为2-萘基、3-吡唑基、或者可以被碳原子数1~6个的烷基取代的7-异喹啉基、3-吡啶基、或吲哚基、未取代的苯基或以下(A)或(C)所示的取代苯基,所述吡唑基可以被选自碳原子数1~6个的烷基和三氟甲基的取代基取代;(A)4位被选自碳原子数1~6个的烷基、碳原子数1~6个的烷氧基和卤素原子的取代基取代,而且,3位是可以被碳原子数1~6个的烷基取代的苯基,其中该烷氧基可以被选自被2个碳原子数为1~4个的烷基取代的氨基和吗啉代的取代基取代,以及(C)3位是被选自以下(i)~(v)所示含氮基团的取代基取代的苯基:(i)含有氮原子作为环原子的碳原子数2~7个的单环式饱和烃基,该饱和烃基可以被碳原子数1~6个的烷基取代,(ii)咪唑基、吡咯基,(iii)吗啉基,(iv)哌嗪基,该哌嗪基可以被碳原子数1~6个的烷基取代,以及(v)式-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,式中R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>可以分别表示氢原子、碳原子数1~6个的烷基、碳原子数1~6个的烷酰基、或者碳原子数1~6个的烷基磺酰基,或者R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>与结合的氮原子一起形成3~8元饱和烃环,R<sup>4</sup>表示氢原子、或碳原子数1~6个的烷基,R<sup>5</sup>是被萘基取代的碳原子数1~6个的烷基;被苯基取代的碳原子数2~6个的烯基;未取代的苯基;被选自甲基、甲氧基和卤素原子中的1~5个取代基取代的苯基;被选自以下组中的1~3个取代基取代且3位和4位中至少1个被取代的苯基,该组包括碳原子数1~6个的烷基、卤素原子、甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲基、碳原子数2~6个的烯基、甲磺酰基、乙酰基和氰基;可以被选自卤素原子和碳原子数1~6个的烷基的取代基取代的萘基;或者可以被选自碳原子数1~6个的烷基和卤素原子的取代基取代的苯并噻吩基、苯并<img file="FSB00000617838500021.GIF" wi="61" he="61" />二唑基、二氢苯并二氧杂环己烯基、二氢茚基、或苯并噻二唑基,其中下述化合物除外,<img file="FSB00000617838500022.GIF" wi="1456" he="410" />
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