一种合成含三氟甲基呋喃化合物的方法

摘要

本发明涉及一种合成式I化合物的方法，包括在亲核性膦存在下，使式II化合物与三氟乙酸酐化合物反应得到式III化合物，然后将式III化合物转化成式I化合物，其中式I-III中的各变量如说明书中所定义。本发明采用简单易得、成本低的三氟乙酸酐作为三氟甲基源，非常高效的合成了一系列三氟甲基呋喃或噻吩药物或者药物中间体。

主权项

1.一种合成式I化合物的方法，其中，X  为O或S原子；R^a  为直链或支链的C₁-C₆烷基，直链或支链的C₁-C₆烷氧基，C₃-C₈环烷基，含有选自O、S和N杂原子的五元芳族杂环基团，以及未取代或具有1、2、3、4或5个各自独立地选自下组的取代基的苯基：卤素、氰基、硝基、未取代或卤素取代的直链或支链的C₁-C₆烷基和未取代或者卤素取代的直链或支链的C₁-C₆烷氧基；R^b  为氢或-CO-R^c’；R^c和R^c’  各自独立地为羟基、卤素、未取代或卤素取代的C₁-C₆烷基-O-或者未取代或卤素取代的C₁-C₆烷基-NH-；包括在亲核性膦存在下，使式II化合物其中：X  如上所定义；R^a  如上所定义；R^d  为氢或-CO₂R^e’R^e和R^e’ 各自独立地为未取代或者卤素取代的直链或支链的C₁-C₆烷基或者具有6-10个碳原子的芳基，与三氟乙酸酐反应，得到式III化合物：其中X、R^a、R^d和R^e如对式II化合物所定义；然后将式III化合物转化成式I化合物。