发明名称 2,4,5-三取代-1,3-二硫戊环、其合成方法、其应用
摘要 本发明公开了2,4,5-三取代-1,3-二硫戊环、其合成方法、其应用。其制备方法包括:(1)制备2-(2,2-甲氧基乙基)-4,5-二甲氧羰基-1,3-二硫戊环;(2)将2-(2,2-甲氧基乙基)-4,5-二甲氧羰基-1,3-二硫戊环还原为2-(2,2-甲氧基乙基)-4,5-二羟基-1,3-二硫戊环;(3)将Boc-L-氨基酸与2-(2,2-甲氧基乙基)-4,5-二羟基-1,3-二硫戊环偶联生成2-(2,2-甲氧基乙基)-4,5-二-(N-Boc-L-氨基酰氧甲基)-1,3-二硫戊环;脱保护基。体外和体内实验结果表明,本发明化合物具有优秀的抑制肿瘤细胞增殖的活性,临床上可作为抗肿瘤剂应用。
申请公布号 CN101497600B 申请公布日期 2012.02.08
申请号 CN200810057122.9 申请日期 2008.01.29
申请人 首都医科大学 发明人 彭师奇;赵明;崔国辉;黄飞
分类号 C07D339/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/385(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D339/06(2006.01)I
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人 孙皓晨;费碧华
主权项 1.具有抗肿瘤活性的通式I化合物:<img file="FSB00000680191500011.GIF" wi="591" he="192" />通式I其中,AA选自Ala,Arg,Asn,Gln,Gly,His,Ile,Leu,Lys,Met,Phe,Pro,Ser,Thr,Val,Tyr,Glu(O<sup>t</sup>Bu)或Trp。
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