发明名称 新组蛋白脱乙酰基酶抑制剂
摘要 在这里描述了具有抗肿瘤活性的新组蛋白脱乙酰基酶抑制剂以及其制备方法。这些化合物属于结构式(I):<img file="b05835432520070419a000011.GIF" wi="980" he="244" />(I)其中R<sub>1</sub>是包含至少两个共轭双键的直链或支链,A是任选地被取代的苯基或吡啶环,Ar是芳基或杂芳基,和R<sub>3</sub>是氢或烷氧基烷基。本申请还描述了所说化合物在治疗与组蛋白脱乙酰基酶活性失调有关的疾病,如肿瘤中的用途以及用于给药于需要所述治疗的患者的相关药物组合物。
申请公布号 CN101039905B 申请公布日期 2012.02.08
申请号 CN200580035432.5 申请日期 2005.09.30
申请人 DAC有限公司 发明人 S·米努奇;P·G·佩利奇;A·马伊;M·巴拉里尼;G·加尔朱洛;S·马萨
分类号 C07D207/32(2006.01)I;C07D307/46(2006.01)I;C07D333/22(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07C259/06(2006.01)I;C07D333/56(2006.01)I;C07D213/46(2006.01)I;C07D307/80(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D207/32(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 唐晓峰
主权项 1.式(I)的化合物<img file="FSB00000656927600011.GIF" wi="1013" he="285" />(I)其中:R<sub>1</sub>选自:<img file="FSB00000656927600012.GIF" wi="1525" he="607" />其中R<sub>1</sub>相对于N-羟基-丙烯酰胺基连接于间位或对位,和Y代表O;R<sub>3</sub>是氢;Ar是任选地被一种或多种选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟烷基、三氟烷氧基、二烷基氨基、吗啉基、哌嗪基、甲氧基羰基的基团取代的芳基或杂芳基,A选自:<img file="FSB00000656927600013.GIF" wi="847" he="246" />其中当A是苯基时,R<sub>2</sub>选自氢、卤素、烷基和烷氧基;当A是吡啶基时,R<sub>2</sub>是氢。
地址 意大利米兰