| 发明名称 | 制备JAK抑制剂及相关中间化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备式III手性取代的吡唑基吡咯并[2，3-d]嘧啶及相关合成中间化合物的方法。该手性取代的吡唑基吡咯并[2，3-d]嘧啶可作为蛋白质酪氨酸激酶的Janus激酶族(JAK)的抑制剂，用于治疗炎性疾病、骨髓增生病症及其它疾病。<img file="dpa00001437242300011.GIF" wi="260" he="602" /> | ||
| 申请公布号 | CN102348693A | 申请公布日期 | 2012.02.08 |
| 申请号 | CN201080012029.1 | 申请日期 | 2010.01.14 |
| 申请人 | 因西特公司 | 发明人 | 周家成;刘平礼;林琦彦;B·W·梅卡尔夫;D·梅罗尼;潘永春;M·夏;李梅;T-Y·越;J·D·罗格斯;王海生 |
| 分类号 | C07D231/16(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07F5/04(2006.01)I;C07F7/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人 | 陈文平;徐志明 |
| 主权项 | 1.一种制备包含式I化合物的组合物的方法：<img file="FPA00001437242400011.GIF" wi="230" he="602" />包括使式II化合物：<img file="FPA00001437242400012.GIF" wi="233" he="577" />在氢化催化剂存在下与氢气反应；其中：*表示手性碳；R<sub>1</sub>选自C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>氟烷基；R<sub>2</sub>选自-C(＝O)-NH<sub>2</sub>、-C(＝O)O-R<sub>3</sub>和氰基；R<sub>3</sub>选自C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>1-4</sub>氟烷基；且P<sub>1</sub>为保护基。 | ||
| 地址 | 美国特拉华州 | ||