发明名称 DERIVADOS DE ARIL TRIAZOL HETEROAROMATICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMA PDE10A
摘要 La presente se dirige a compuestos, que son inhibidores de la enzima PDE10A. Proporciona una composicion farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto y un portador farmacéuticamente aceptable. La presente también proporciona procesos para la preparacion de los compuestos de la formula 1. La presente además proporciona un método de tratar un sujeto que padece de un trastorno neurodegenerativo que comprende la administracion al sujeto de una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de la formula 1. La presente también proporciona un método para tratar a un sujeto que padece de adiccion a las drogas que comprende la administracion a un sujeto de una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de la formula 1. La presente además proporciona un método para tratar a un sujeto que padece de un trastorno psiquiátrico que comprende la administracion al sujeto de una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de la formula 1. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la estructura 1 en donde HET-1 es un grupo heteroaromático de la formula 2 que contiene de 2 a 4 átomos de nitrogeno: en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET-1 puede sustituirse opcionalmente con hasta tres sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrogeno, alquilo C1-6 halogeno; ciano, haloalquilo C1-6; arilo, alcoxi e hidroxialquilo C1-6, y en donde * denota el punto de union, Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes, o un grupo heteroaromático de 5 o 6 miembros monocíclico que contiene 1 o 2 heteroátomos. -L- es un enlazante seleccionado de -S-CH2-, -CH2-S-, -CH2-CH2- -CH=CH-, , -C=C R1 se selecciona de H, alquilo C1-6 alquil C1-6 cicloalquilo C3-8; hidroxialquilo C1-6, CH2CN, CH2C(O)NH2, arilalquilo C1-6, y alquil C1-6 heterocicloalquilo, y tautomeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, y formas polimorficas de los mismos, con la condicion de que cuando el enlazante (L) es -CH2-S- entonces HET-1 no es ni imidazol[1,2-a]piridina ni imidazol[1,2-a]pirimidina.
申请公布号 AR079496(A1) 申请公布日期 2012.02.01
申请号 AR2010P104669 申请日期 2010.12.16
申请人 H. LUNDBECK A/S 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D487/04;C07D471/04;A61K31/419;A61K31/443;A61K31/498;A61P25/00 主分类号 (IPC1-7):C07D487/04
代理机构 代理人
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