一种基于聚磷酸酯的用于脑内递药的药物传递系统

摘要

本发明涉及的是一种新型的具有脑内递药特性的药物传递系统，该药物传递系统的载体材料为以聚磷酸酯为亲水链的两亲性共聚物，以期自组装形成纳米胶束，纳米胶束表面可与脑靶向配体进行共价连接。本药物传递系统能够传递小分子化学药物和诊断药物中的一种或几种穿过血脑屏障进入脑内，发挥预防、治疗和诊断作用。该药物传递系统能够增加药物透过血脑屏障的量增加脑内分布，提高治疗和诊断效果；减少外周药物分布，降低全身毒副作用；载体材料可生物降解，避免载体材料毒性；其粒径、表面电荷、配体修饰可控，便于载体材料的优化。

主权项

1.一种基于聚磷酸酯的用于脑内递药的药物传递系统，其特征在于，该药物传递系统为包含药物和载体材料的纳米胶束；所述载体材料为两亲性聚合物，其包含亲水链段和疏水链段；且所述亲水链段为聚磷酸酯，所述疏水链段为聚己内酯、聚乳酸或聚乳酸羟基乙酸；所述亲水链段的结构示意如下：其中，侧链R₁为乙基、2-氨基乙基或2-羧基乙基，端基R₂为氢、马来酰亚胺基、巯基、氨基、羧基、酰肼基、生物素或亲和素，n为10-200。