B环乙氧基水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途

摘要

本发明涉及B环乙氧基水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及一种B环乙氧基取代的水飞蓟宾酯或其可药用盐用于制备清除HBsAg和HBeAg药物、抑制HBV DNA复制药物的用途，其具有强效的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为64.6％和44.8％，是阳性对照药物α-干扰素活性的4.0倍和2.7倍；在该浓度下其对HBV DNA显示出58.1％的抑制率，是α-干扰素相应活性的1.5倍。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐同时具有强效抑制HBsAg、HBeAg和HBVDNA的功效；可预期用于制备治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

主权项

1.具有式(1)所示结构的B环乙氧基取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-2-羟甲基-8-乙氧基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2R，3R-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。