| 发明名称 | 制备(+)-1，4-二氢-7-[(3S，4S)-3-甲氧基-4-甲氨基-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备(+)-1，4-二氢-7-[(3S，4S)-3-甲氧基-4-甲氨基-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸的方法。本发明还提供了一种包含(+)-1，4-二氢-7-[(3S，4S)-3-甲氧基-4-甲氨基-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸的药物组合物，以及使用所述组合物的治疗方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102341393A | 申请公布日期 | 2012.02.01 |
| 申请号 | CN200980157710.2 | 申请日期 | 2009.12.29 |
| 申请人 | 逊尼希思制药公司 | 发明人 | 安那塔·苏达卡尔;泰米尔拉瑞桑·萨布拉曼尼;穆罕默德·谢克·穆罕默德·穆吉布·拉赫曼;拉玛·萨比亚 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人 | 武晶晶;郑霞 |
| 主权项 | 1.一种制备(+)-1，4-二氢-7-[(3S，4S)-3-甲氧基-4-甲氨基-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸的方法，该方法包括：i)用甲胺使化合物3环氧化物开环，获得化合物4；<img file="FDA0000087372770000011.GIF" wi="531" he="281" />ii)用选自L-(-)-苹果酸和L-(-)-焦谷氨酸的手性酸来拆分化合物4，提供化合物5A或5B<img file="FDA0000087372770000012.GIF" wi="1189" he="362" />iii)用叔丁氧基羰基保护基团保护化合物5A或5B的伯胺，提供化合物6<img file="FDA0000087372770000013.GIF" wi="391" he="329" />iv)用甲基化剂对化合物6的游离羟基进行甲基化；v)用对甲苯磺酸单水合物脱除氨基的保护基，以获得化合物8<img file="FDA0000087372770000014.GIF" wi="446" he="275" />和vi)使化合物8与化合物10反应<img file="FDA0000087372770000021.GIF" wi="403" he="399" />以获得(+)-1，4-二氢-7-[(3S，4S)-3-甲氧基-4-甲氨基-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||