一种抗大肠癌的复方三根提取物口服靶向制剂及制备方法

摘要

本发明公开了一种抗大肠癌的复方三根提取物口服靶向制剂及其制备方法，即先将药物与磷脂复合形成脂质体，再采用大肠菌群生物降解材料，或时滞型包衣材料，或pH敏感型包衣材料，对含药脂质体包衣，即制得靶向制剂。该制剂在大肠部位释放脂质体，再被大肠癌细胞吸收，产生直接杀伤肿瘤作用。本发明采用特定组织和细胞双重定位靶向，提高了中药成分的靶位浓度和作用效果；该发明同时适用于易破坏的中药成分，提高其稳定性，克服其短效、弱效的缺点。

主权项

一种抗大肠癌的复方三根提取物口服靶向制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将复方三根提取物与磷脂按重量比1∶1～3混合，加入到乙酸乙酯或氯仿或正丁醇或乙醇中，60～80℃加热回流1～2小时，至溶液澄清；再将溶液60～80℃真空浓缩并干燥1～5小时，即得复方三根提取物磷脂复合物；(2)将步骤(1)制得的复方三根提取物磷脂复合物，与磷脂、胆固醇分别按重量比10～35％，30～65％，15～40％混合后，加入到乙酸乙酯或氯仿或正丁醇或乙醇中，30～60℃加热搅拌，至溶液澄清透明；再将溶液30～60℃真空浓缩至胶状物，加入pH4～10的磷酸缓冲液，充分水化后得初步脂质体；(3)向步骤(2)制得的初步脂质体中按重量比加入5～20％的甘露醇或海藻酸或葡萄糖，充分溶解后，冷冻干燥，即得复方三根提取物脂质体；(4)将包衣材料、增塑剂、溶剂按重量百分比1～10％、0.5～5％、85～98.5％混合溶解制成包衣液；采用上述包衣液对复方三根提取物脂质体进行包衣，包衣增重10～20％，即制得靶向制剂。