哒嗪酮衍生物

摘要

本发明提供式(I*)的化合物，以及它们作为H3抑制剂的用途，它们的制备方法及其药物组合物。

主权项

化合物，其选自以下的组：6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5‑吡啶‑2‑基‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑(2‑氟‑乙基)‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；4‑甲基‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；4‑甲基‑6‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2H‑哒嗪‑3‑酮；4‑{4‑[3‑((S)‑2‑羟基甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2‑甲基‑5，6，7，8‑四氢‑2H‑2，3‑二氮杂萘‑1‑酮；2‑(2‑羟基乙基)‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；4‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2，5，6，7‑四氢‑环戊烷并[d]哒嗪‑1‑酮；6‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2H‑哒嗪‑3‑酮；6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2‑嘧啶‑2‑基‑2H‑哒嗪‑3‑酮；6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2‑(2，2，2‑三氟‑乙基)‑2H‑哒嗪‑3‑酮；6‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2‑(2，2，2‑三氟‑乙基)‑2H‑哒嗪‑3‑酮；5‑甲基‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；5‑乙基‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2‑吡啶‑2‑基‑2H‑哒嗪‑3‑酮；6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑4‑吡啶‑2‑基‑2H‑哒嗪‑3‑酮；6‑{4‑[3‑((S)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；6‑[4‑(3‑吡咯烷‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑甲基‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑甲基‑6‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑异丙基‑6‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑异丙基‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑乙基‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑(3，5‑二氯‑苯基)‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；4‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2，5，6，7‑四氢‑环戊烷并[d]哒嗪‑1‑酮；6‑{4‑[3‑((S)‑2‑羟基甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2‑甲基‑2H‑哒嗪‑3‑酮；6‑{4‑[3‑((R)‑2‑羟基甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2‑甲基‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑苄基‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2‑苯基‑2H‑哒嗪‑3‑酮；5‑异丙基‑7‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5H‑噻吩并[2，3‑d]哒嗪‑4‑酮；7‑{4‑[3‑(2，5‑二甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5‑异丙基‑5H‑噻吩并[2，3‑d]哒嗪‑4‑酮；5‑异丙基‑7‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑5H‑噻吩并[2，3‑d]哒嗪‑4‑酮；7‑{4‑[3‑(3，3‑二甲基‑哌啶‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5‑异丙基‑5H‑噻吩并[2，3‑d]哒嗪‑4‑酮；5‑异丙基‑7‑{4‑[3‑((S)‑2‑甲氧基甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5H‑噻吩并[2，3‑d]哒嗪‑4‑酮；5‑异丙基‑7‑[4‑(3‑吡咯烷‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑5H‑噻吩并[2，3‑d]‑哒嗪‑4‑酮；5‑异丙基‑7‑{4‑[3‑(4‑吡咯烷‑1‑基‑哌啶‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5H‑噻吩并[2，3‑d]哒嗪‑4‑酮；7‑{4‑[3‑((2R，5R)‑2，5‑二甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5‑异丙基‑5H‑噻吩并[2，3‑d]哒嗪‑4‑酮；7‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5‑丙基‑5H‑噻吩并[2，3‑d]哒嗪‑4‑酮；7‑{4‑[3‑((2R，5R)‑2，5‑二甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5‑丙基‑5H‑噻吩并[2，3‑d]哒嗪‑4‑酮；7‑{4‑[3‑(4‑甲基‑哌啶‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5‑丙基‑5H‑噻吩并[2，3‑d]哒嗪‑4‑酮；7‑{4‑[3‑(4‑二甲基氨基‑哌啶‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5‑丙基‑5H‑噻吩并[2，3‑d]哒嗪‑4‑酮；5‑丙基‑7‑{4‑[3‑((S)‑2‑吡咯烷‑1‑基甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5H‑噻吩并[2，3‑d]哒嗪‑4‑酮；5‑(4‑氯‑苄基)‑7‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑5H‑噻吩并[2，3‑d]哒嗪‑4‑酮；5‑(4‑氯‑苄基)‑7‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5H‑噻吩并[2，3‑d]哒嗪‑4‑酮；2，4‑二甲基‑6‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2，4‑二甲基‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑异丙基‑4‑甲基‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑异丙基‑4‑甲基‑6‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑苄基‑4‑甲基‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑苄基‑4‑甲基‑6‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2H‑哒嗪‑3‑酮；4‑苄基‑2‑甲基‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑哒嗪‑3‑酮；4‑苄基‑2‑甲基‑6‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑甲基‑6‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5‑苯基‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑甲基‑5‑苯基‑6‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2H‑哒嗪‑3‑酮；2‑甲基‑4‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑2，3‑二氮杂萘‑1‑酮；2‑甲基‑4‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2H‑2，3‑二氮杂萘‑1‑酮；2‑甲基‑4‑[4‑(3‑吡咯烷‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2H‑2，3‑二氮杂萘‑1‑酮；2‑(4‑氯‑苄基)‑4‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2H‑2，3‑二氮杂萘‑1‑酮；2‑(4‑氯‑苄基)‑4‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2H‑2，3‑二氮杂萘‑1‑酮；2‑甲基‑4‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑2，5，6，7‑四氢‑环戊烷并[d]哒嗪‑1‑酮；2‑甲基‑4‑[4‑(3‑哌啶‑1‑基‑丙氧基)‑苯基]‑2，5，6，7‑四氢‑环戊烷并[d]哒嗪‑1‑酮；2‑甲基‑4‑{4‑[3‑((R)‑2‑甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑丙氧基]‑苯基}‑5，6，7，8‑四氢‑2H‑2，3‑二氮杂萘‑1‑酮；和4‑{4‑[3‑(丁基‑乙基‑氨基)‑丙氧基]‑苯基}‑2‑甲基‑5，6，7，8‑四氢‑2H‑2，3‑二氮杂萘‑1‑酮；或其可药用盐。