发明名称 P38MAP激酶抑制剂
摘要 本公开涉及式(I)化合物:它们是p38促分裂原活化蛋白激酶、特别是其α和γ激酶亚型的抑制剂,及其在治疗中的用途,包括在药物组合中的用途,尤其是在治疗炎症性疾病包括肺部的炎症性疾病(例如COPD)中的用途。
申请公布号 CN102341384A 申请公布日期 2012.02.01
申请号 CN200980156757.7 申请日期 2009.12.11
申请人 瑞斯比维特有限公司 发明人 伊藤一洋;P·斯特隆;W·G·拉佩波特;P·J·默里;J·金-昂德伍德;J·G·威廉斯;S·T·奥尼安斯;S·C·赫斯特;D·M·A·塔代;C·E·沙朗
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李进;艾尼瓦尔
主权项 1.一种式(I)的化合物:<img file="FPA00001422396600011.GIF" wi="998" he="462" />其中R<sup>1</sup>为任选被羟基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>为H或任选被羟基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>为H、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>0-3</sub>烷基C<sub>3-6</sub>环烷基;Ar为萘基或苯基环,二者中的任何一个可任选被一个或多个基团(例如1-3,如1、2或3个基团)取代,所述基团独立选自:C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、氨基、C<sub>1-4</sub>一或二-烷基氨基;L是饱和或不饱和支链或非支链C<sub>1-8</sub>亚烷基链,其中一个或多个碳(例如1-3个,如1、2或3个碳)任选被-O-置换,并且所述链任选被一个或多个(例如1-6个)卤原子取代;X为5或6元杂芳基,其含有至少一个氮原子并任选还包括1或2个选自O、S和N的杂原子;Q选自:a)饱和或不饱和的、支链或非支链的C<sub>1-10</sub>烷基链,其中至少一个碳(例如1、2或3个碳,适宜1或2个碳,特别是1个碳)被选自O、N、S(O)<sub>p</sub>的杂原子置换,其中所述链任选被一个或多个基团(例如1、2或3个基团)取代,所述基团独立选自氧代、卤素、芳基、杂芳基、杂环基或C<sub>3-8</sub>环烷基,带有0-3个取代基的各芳基、杂芳基、杂环基或C<sub>3-8</sub>环烷基,所述取代基选自卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、氨基、C<sub>1-4</sub>一或二-烷基氨基、C<sub>1-4</sub>一或二-酰基氨基、S(O)<sub>q</sub>C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>0-6</sub>烷基C(O)C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>0-6</sub>烷基C(O)C<sub>1-6</sub>杂烷基,前提条件是直接与-NR<sup>3</sup>C(O)-中的羰基连接的原子不是氧或硫原子;和b)C<sub>0-8</sub>烷基-杂环,所述杂环基包含至少一个(例如1、2或3个,适宜1或2个,特别是1个杂原子)选自O、N和S的杂原子,并且其任选被一个、两个或三个独立选自以下的基团取代:卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、氨基、C<sub>1-4</sub>一和二-烷基氨基、C<sub>1-4</sub>一或二-酰基氨基、S(O)<sub>q</sub>C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>0-6</sub>烷基C(O)C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>0-6</sub>烷基C(O)NC<sub>0-6</sub>烷基C<sub>0-6</sub>烷基或C<sub>0-6</sub>烷基C(O)C<sub>0-6</sub>杂烷基;且p为0、1或2;q为0、1或2;或其药学上可接受的盐,包括其所有立体异构体、互变异构体和同位素衍生物。
地址 英国白金汉郡