| 发明名称 | 一种基于树枝状聚合物的抗肿瘤纳米前药系统及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明属生物医药技术和纳米医学技术领域，涉及一种基于树枝状聚合物的多功能纳米前药系统，该纳米系统由(1)最外层RGD环肽作为主动靶向头基；(2)连接靶向头基和树枝状聚合物的聚乙二醇亲水链段；(3)通过酸敏感化学键与树枝状聚合物连接的抗肿瘤药物；(4)树枝状聚合物内核四个功能部分组成。其通式为：RGD-PEG-Dendrimer-DOX。其中聚合物载体的高分子属性使载体系统能通过EPR效应被动靶向肿瘤组织；RGD环肽通过配体-受体相互作用将载体系统主动靶向肿瘤组织，并促进其内吞；酸敏感连接键保证载药系统在体循环中稳定，而到达肿瘤部位进入酸性细胞器后释放活性药物，发挥细胞毒性作用。 | ||
| 申请公布号 | CN101879313B | 申请公布日期 | 2012.02.01 |
| 申请号 | CN200910050946.8 | 申请日期 | 2009.05.08 |
| 申请人 | 复旦大学 | 发明人 | 姜嫣嫣;朱赛杰;裴元英;洪鸣凰 |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人 | 吴桂琴 |
| 主权项 | 1.一种基于树枝状聚合物的抗肿瘤纳米前药系统，其特征在于，由含有RGD序列的主动靶向头基，聚乙二醇亲水链段，连接到树枝状聚合物表面的抗肿瘤模型药物和树枝状聚合物内核组成；其结构通式为：RGD-PEG-Dendrimer-DOX其中，RGD为含有RGD序列的环状多肽RGDyC，RGDyK，RGDfC，或RGDfK，所述的环状多肽其结构中含有游离巯基或者游离氨基；PEG为双功能聚乙二醇，分子量为1000-10000Da，其一端含有马来酰亚胺基，另一端含有羟基琥珀酰亚胺活化酯；Dendrimer为整数代的聚酰胺-胺树枝状聚合物，聚丙烯亚胺树枝状聚合物或树枝状聚赖氨酸；DOX为阿霉素的糖氨基与顺式乌头酸酐经氨解反应生成的下式的化合物CAD-1和CAD-2，<img file="FSB00000640618600011.GIF" wi="1549" he="592" /> | ||
| 地址 | 200433 上海市邯郸路220号 | ||