| 摘要 |
Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es C o N; X es CH o N; B es CH o N; A es un anillo; de tal manera que, cuando X es CH y B es N, el anillo A es el anillo Ai o el anillo Aii; cuando X es N y B es N, el anillo A es Aiii; y cuando X es N y B es N, o X es N y B es CH, el anillo A es Ai; R1 es un grupo -C(R5)(R6)(R7); en donde R5 es heteroarilo1, R6 es hidrogeno, deuterio, OH, metilo, o halogeno; R7 es hidrogeno, deuterio, halogeno, o alquilo C1-3, en donde este alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de OH y halogeno; o R6 y R7, junto con el átomo de carbono con el que están unidos, forman ciclopropilo; R2 hidrogeno, NH2, o alquilo C1-4, en donde este alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de OH, NH3 y halogeno; y R3 es alquilo C1-6, en donde este alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halogeno, hidroxilo, y alcoxilo C1-3, heterociclilo1, fenilo, en donde el fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halogeno, hidroxilo, alquilo C1-3, y alcoxilo C1-3, en donde este alquilo C1-3 y alcoxilo C1-3 están cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes de halogeno, -CH2-heterociclilo1, -CH2-fenilo, en donde el fenilo del -CH2-fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halogeno, hidroxilo, alquilo C1-3, y alcoxilo C1-3, en donde este alquilo C1-3 y alcoxilo C1-3 están cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes de halogeno, alquilo C1-4-CO2-alquilo C1-2; alquilo C0-4-CONH2; alquilo C1-4-NH2; alquilo C1-4-NHCONH2, alquilo C1-4-CO2H; alquilo C1-4-NHCO2CH3, alquilo C0-4-cicloalquilo C3-6 o alquilo C0-4-cicloalquenilo C4-6, o hidrogeno; heteroarilo1 es un grupo bicíclico insaturado o parcialmente insaturado de 9 o 10 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos del anillo independientemente seleccionados a partir de N, O, y S, en donde el numero total de átomos de S del anillo no excede de 1, y el numero total de átomos de O del anillo no excede de 1, y en donde el heteroarilo1 está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de: halogeno, OH, alquilo C1-3, estando este alquilo C1-3 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de OH y halogeno, heterociclilo2, y -C(CH3)=NO-alquilo C1-3, en donde el alquilo C1-3 del C(CH3)=NO-alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de OH y halogeno; heterociclilo1 es un grupo monocíclico de 4, 5 o 6 miembros saturado o parcialmente insaturado que comprende 1 o 2 heteroátomos del anillo independientemente seleccionados a partir de N, O, y S, y en donde heterociclilo1 está opcionalmente sustituido por CONH2 o alquilo C1-3; y heterociclilo2 es un grupo monocíclico de 5 o 6 miembros insaturado o parcialmente insaturado que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos del anillo independientemente seleccionados a partir de N, O, y S, en donde el numero total de átomos de S del anillo no excede de 1, y el numero total de átomos de O del anillo no excede de 1, y heterociclilo2 está opcionalmente sustituido por alquilo C1-3.
|
