发明名称 TRIAMIDE-SUBSTITUTED INDOLES, BENZOFURANES AND BENZOTHIOPHENES AS INHIBITORS OF MICROSOMAL TRIGLYCERIDE TRANSFER PROTEIN (MTP) AND/OR APOLIPOPROTEIN B (APO B) SECRETION
摘要 Spoj prikazan formulom 1:ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, naznačeni time da: R1 je supstituiran na položaju 5 ili 6 formule 1, te ima strukturu: m je cijeli broj od 0 do 5; n je cijeli broj od 0 do 3; p je cijeli broj od 0 do 3; L je -C(O)N(R9)-;X je N ili C(Rc);R2, R8, R11, R12, R13 i R16 neovisno se izabiru između halo, cijano, nitro, azido, amino, hidroksi, (C1-C6)alkila, (C2-C6)alkoksi, metoksi, (C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkila, mono-, di- ili tri- halo(C2-C6)alkila, perfluoro(C2-C4)alkila, trifluorometila, trifluorometil(C1-C5)alkila, mono-, di- ili tri- halo(C2-C6)alkoksi, trifluorometil(C1-C5)alkoksi, (C1-C6)alkiltio, hidroksi(C1-C6)alkila, (C3-C8)cikloalkil(CRaRb)q-, (C2-C6)alkenila, (C2-C6)alkinila, (C1-C6)alkilamino-, (C1-C6)dialkilamino, amino(C1-C6)alkila-, -(CRaRb)qNRaR14, -C(O)NRaR14, -NR14C(O)R15, NR14OR15, -CH=NOR15, -NR14C(O)OR15, -NR14S(O)jR15, -C(O)R15, -C(S)R15, -C(O)OR15, -OC(O)R15, -SO2NRaR14, -S(O)jR15, ili -(CRaRb)qS(O)jR15;svaki Ra i Rb je neovisno H ili (C1-C6)alkil; Rc je H ili R11;svaki q je neovisno cijeli broj od 0 do 6; svaki j je neovisno 0, 1 ili 2; R3 je H, halo, (C1-C8)alkil, ili mono-, di- ili tri- halo(C1-C8)alkil; R4 je H, (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, -C(O)R15, -C(S)R15, -(CRaRb)tO(C1-C6 alkil), -(CRaRb)tS(C1-C6 alkil), -(CRaRb)rC(O)R15, -(CRaRb)rR15, -SO2R15 ili -(CRaRb)q-fenil, pri čemu je fenilna skupina prema izboru supstituirana s jednim do pet neovisno izabranih R16;svaki r je neovisno cijeli broj od 2 do 5; svaki t je neovisno cijeli broj od 1 do 6; R5, R6 i R9 su svaki neovisno H, (C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, -C(O)R15, -C(S)R15, -(CRaRb)tO(C1-C6 alkil), -(CRaRb)tS(C1-C6 alkil), -(CRaRb)rC(O)R15, -(CRaRb)rR15 ili -SO2R15;R7 je fenil, piridil, fenil-Z1- ili piridil-Z1-,gdje je fenil ili piridil prema izboru supstituiran s jednim do pet neovisno izabranih R12;Z1 je -S(O)2-, ili -(CRaRb)v-;v je neovisno cijeli broj od 1 do 6; R10 je fenil, piridil, fenil-Z2- ili piridil-Z2-, pri čemu je fenilna ili piridilna skupina prema izboru supstituirana s jednim do pet neovisno izabranih R13;Z2 je -S(O)j-, -O-, -(CRaRb)w-, ili -(O)k(CRaRb)w(O)k(CRaRb)q-;w je neovisno cijeli broj od 1 do 6; svaki k je neovisno 0 ili 1; svaki R14 je neovisno H, (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, -C(O)R16, -C(S)R16, -(CRaRb)tO(C1-C6 alkil), -(CRaRb)tS(C1-C6 alkil), -(CRaRb)rC(O)R15, -(CRaRb)tR15 ili -SO2R15;svaki R15 je neovisno H, (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, trifluorometil, trifluorometil(C1-C5)alkil, pri čemu su alkilne skupine navedenih R15 skupina prema izboru neovisno supstituirane s 1 do 3 supstituenta neovisno izabrana između C1-C6 alkila, C1-C6 alkoksi, amino, hidroksi, halo, cijano, nitro, trifluorometila i trifluorometoksi; te pri čemu bilo koja od gore navedenih "alkilnih", "alkenilnih" ili "alkinilnih" skupina koje sadrže CH3 (metil), CH2 (metilen), ili CH (metin) skupinu koja nije supstituirana s halogenom, SO ili SO2, ili povezana na N, O ili S atom, prema izboru nosi na navedenoj metilnoj, metilenskoj ili
申请公布号 HRP20031051(B1) 申请公布日期 2012.01.31
申请号 HR2003P001051 申请日期 2003.12.17
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人 PETER BERTINATO;ALAN ELWOOD BLIZE;BRIAN SCOTT BRONK;HENGMIAO CHENG;HIEP HUATAN;JIN LI;CLIVE PHILIP MASON
分类号 C07D209/42;A61K31/341;A61K31/343;A61K31/397;A61K31/404;A61K31/4045;A61K31/405;A61K31/4439;A61K31/4525;A61K31/4709;A61K31/501;A61K31/5377;A61P3/04;A61P3/06;A61P9/10;A61P43/00;C07D307/85;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12 主分类号 C07D209/42
代理机构 代理人
主权项
地址