| 摘要 |
1. Способ введения атома фтора в биомолекулу, включающий: ! 1) предоставление линкера, содержащего тиол-реакционноспособный конец и азидо- или алкин-реакционноспособный конец; ! 2) взаимодействие тиол-реакционноспособного конца линкера с биомолекулой, содержащей по меньшей мере одну тиоловую группу или ее реакционноспособное производное; и ! 3) последующее взаимодействие азидо- или алкин-реакционноспособного конца линкера с фторзамещенной азидной или алкиновой группой. ! 2. Способ по п.1, где биомолекула имеет более 50 аминокислотных остатков. ! 3. Способ по п.1, где биомолекула представляет собой аффитело. ! 4. Способ по п.1, где тиол-реакционноспособный конец выбран из группы малеимидо, галогеналифатической группы, галогенароматической группы, галогенциклоалифатической группы, (галогенацетил)алкильной группы, (галогенацетил)циклоалкильной группы, (галогенацетил)арильной группы, винилсульфоновой группы, акрилоильной группы, группы эпокси, азиридиновой группы и дисульфидной группы, способной к тиол-обменной реакции с тиоловой группой. ! 5. Способ по п.1, где по меньшей мере одна тиоловая группа содержит цистеиновый остаток или тиолсодержащую искусственную аминокислоту. ! 6. Способ по п.1, где тиол-реакционноспособный конец линкера представляет собой группу малеимидо. ! 7. Способ по п.1, где реакционноспособное производное биомолекулы получают путем обработки биомолекулы восстановителем. ! 8. Способ по п.1, где линкер выбран из: ! ! ! ! ! ! . ! 9. Способ по п.1, где линкер получают способом, включающим взаимодействие аминного соединения с карбоновой кислотой или активированным сложноэфирным соединением для образов |
