COMPUESTOS 3,4,4A,10B-TETRAHIDRO-1H-TIOPIRANO[4,3-C]ISOQUINOLINA

摘要

Composicion farmacéutica y uso como inhibidores de fosfodiesterasas 4 y 5. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) en donde A es S, S(O) o S(O)2, cualquiera de R1 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquilmetoxi C3-7, o alcoxi C1-4 sustituido en forma predominante o sustituido por fluor y R2 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquilmetoxi C3-7, o alcoxi C1-4 sustituido en forma predominante o sustituido por fluor, o R1 y R2 juntos forman un grupo alquilendioxi C1-2, R3 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que está sustituido por R4 y se selecciona de pirazol-3-ilo, pirazol-4-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, imidazol-2-ilo, imidazol-4-ilo, isoxazol-3-iIo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1,3-oxazol-4-ilo, 1,3-oxazol-5-ilo, 1,3-tiazol-2-ilo, 1,3-tiazol-4-ilo, 1,3-tiazol-5-ilo, 1,2,3-triazol-4-ilo, 1,2,4-triazol-3-ilo, 1,2,4-oxadiazol-3-ilo, 1,2,4-oxadiazol-5-ilo, 1,3,4-oxadiazol-2-ilo, 1,2,4-tiadiazol-5-ilo, 1,2,4-tiadiazoi-3-iIo, 1,3,4-tiadiazol-2-ilo, tetrazol-2-ilo o tetrazol-5-ilo, en donde R4 es alquilo es C1-4, metoximetilo, metoxietilo, metoxipropilo, etoximetilo, propiloximetilo, etoxietilo, metilsulfanilmetilo, metilsulfaniletilo, metilsulfanil-propilo, etilsulfanilmetilo, propilsulfanilmetilo o etilsulfaniletilo, R5 es fenilo no sustituido, fenilo sustituido por R6 o fenilo sustituido por R6 y R7, en donde R6 es halogeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, y R7 es halogeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, o R6 y R7 juntos forman un grupo alquilendioxi C1-2, o un estereoisomero del compuesto.