伊马替尼的制备方法

摘要

本发明为伊马替尼的制备方法，解决已有制备方法成本高、收率低，对环境污染重的问题。以N-(4-甲基-3-氨基-苯基)-4-（4-甲基-哌嗪-1-基甲基）-苯甲酰胺和甲磺酰-4-（3-吡啶基）-嘧啶为关键中间体制备伊马替尼，即4-（4-甲基哌嗪-1-甲基）-N-[4-甲基-（3-吡啶基）嘧啶-2-氨基]-苯甲酰胺，本发明制备伊马替尼，操作简便，适合工业化，产物容易纯化，收率高。

主权项

1.伊马替尼的制备方法，其特征在于过程包括：以中间体（Ⅰ），即N—(4—甲基—3—氨基—苯基)—4—（4—甲基—哌嗪—1—基甲基）—苯甲酰胺经过酰化反应制备中间体（Ⅱ），即N—(4—甲基—3—甲酰胺—苯基)—4—（4—甲基—哌嗪—1—基甲基）—苯甲酰胺，中间体（Ⅱ）与中间体（Ⅲ）即甲磺酰—4—（3—吡啶基）—嘧啶经过取代反应、碱化处理，得到产物（Ⅳ），即伊马替尼，路线图如下：其中R代表1～10碳的脂肪烷基安或苯基或取代苯基或苄基或取代苄基。