一种采用超临界CO₂流体技术制备水溶性药物缓释微粒的方法

摘要

本发明为一种采用超临界CO2流体技术制备水溶性药物缓释微粒的方法，属于药物剂型改变的制备新方法和应用技术领域。传统微球制备方法难以保持药物的生物活性，超临界抗溶剂技术温和、安全却因超临界CO2难以与极性溶剂水共混而受到限制。在本发明中，采用特殊设计的混合器将超临界CO2与乙醇共混，增强与水共混性；采用三通道同轴喷嘴，将药物水溶液、高分子载体有机溶液和乙醇共混超临界二氧化碳同时从喷嘴的内、中和外层通道喷入反应釜，萃取与分离一步完成，制备药物缓释微球。本方法条件温和，药物活性保持度高，有机溶剂残留量低，操作简单。所制备微球呈光滑球形，粒径1~5μm，粒度分布窄。本方法在制备水溶性缓释微球方面具有应用前景。

主权项

一种采用超临界CO2流体技术制备水溶性药物缓释微粒的方法，其特征在于，首先将无水乙醇与超临界二氧化碳混合，再通过高效液相色谱泵将药物水溶液，聚合物有机溶液和乙醇改性后的超临界二氧化碳经三通道同轴喷嘴同时分别泵入高压釜，直接从水溶液中萃取生物活性药物，并使之与高分子载体同时析出，保持药物活性，萃取和分离一步完成。