发明名称 |
吡咯并嘧啶酮类DPP-IV抑制剂 |
摘要 |
本发明属于医药技术领域,具体地涉及通式I的以吡咯并嘧啶酮为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单,原料易得,适合工业化大规模生产,并且经体外实验验证,其对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用,在有效抑制DPP-IV活性的同时,对DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ的活性几乎没有影响,可以预见本发明化合物开发成药后毒性将非常低,具有突出的优势。<img file="dsa00000533084100011.GIF" wi="959" he="466" /> |
申请公布号 |
CN102329325A |
申请公布日期 |
2012.01.25 |
申请号 |
CN201110188691.9 |
申请日期 |
2011.06.29 |
申请人 |
中国科学院广州生物医药与健康研究院;江苏正大天晴药业股份有限公司 |
发明人 |
胡文辉;张桂成;曾丽丽;曾少高;杨玲;徐宏江 |
分类号 |
C07D495/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/08(2006.01)I;A61P39/02(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D495/04(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.一种通式I的化合物及其对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物:<img file="FSA00000533084200011.GIF" wi="1184" he="569" />其中,R<sup>1</sup>选自氢、氰基、卤素、氨基、羧基、硝基、磺酰基、亚磺酰基、磺酰基烷基、酰氨基、低级烷基、低级烷氧基、羰基烷基、芳基、芳氧基、杂环烷基、杂芳基、杂芳氧基、环烷基、环烷基烷基、亚胺基,各自是取代或未取代的;R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>选自氢、氰基、卤素、氨基、羟基、羧基、硝基、磺酰基、亚磺酰基、磺酰基烷基、酰氨基、低级烷基、羰基烷基、低级烷氧基、芳基、芳氧基、杂环烷基、杂芳基、杂芳氧基、环烷基、环烷基烷基、亚胺基,各自是取代或未取代的;X、Y不相同,各自独立地选自C、N;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>各自独立地选自氢、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、烯基、炔基、羧基、磺酰基、亚磺酰基、磺酰基烷基、酰氨基、三氟甲基、杂环烷基、芳基、杂芳基、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、环烷基烷基,亚胺基,各自是取代或未取代的;条件是下列化合物除外:<img file="FSA00000533084200021.GIF" wi="2004" he="478" /> |
地址 |
510530 广东省广州市科学城开源大道190号 |