兽用头孢噻呋盐酸盐的肺靶向微球及制备方法

摘要

本发明提供了一种兽用头孢噻呋盐酸盐的肺靶向微球及制备方法，可以解决现有技术存在的由于药物的组织选择性低而造成在其他组织的浓度提高从而对机体产生有害的毒副作用、而且药物的治疗效果不好的问题。技术方案是：以头孢噻呋盐酸盐为原料，以明胶为载体，头孢噻呋盐酸盐与明胶的重量比为1︰3~30。本发明还提供了肺靶向微球的制备方法。微球载药量及包封率均较高，包封率可达60%以上；分选后微球的粒径92%以上都在7~30μm之间，因此达到肺靶向微球对粒径的要求，提高了药物的组织选择性，靶向于肺部，降低药物在其他组织的浓度，降低毒副作用，从而高效的治疗动物的肺部感染。

主权项

一种兽用头孢噻呋盐酸盐的肺靶向微球的制备方法，其特征在于所述微球以头孢噻呋盐酸盐为原料，以明胶为载体，头孢噻呋盐酸盐与明胶的重量比为l：3～30；所述微球的粒径范围为7～30 µ m；所述微球的制备方法包括如下步骤：1)按照重量比为l：3~30的比例分别称取头孢噻呋盐酸盐与明胶，将明胶在40～50℃水中溶胀完全，将头孢噻呋盐酸盐溶解到明胶溶液中溶解完全；2)量取一定量液体石蜡于三角烧瓶中，加入乳化剂，置于40～50℃水浴中分散完全，上述头孢噻呋盐酸盐与明胶混合溶液与液体石蜡的体积比为l:5 ～ l:40；3)将溶有头孢噻呋盐酸盐的明胶溶液逐滴加入到三角烧瓶中，700～1900rpm转速下，40～50℃搅拌乳化10～20min，后转入冰浴中乳化25～45min；4)加入体积浓度1～7％戊二醛溶液固化0.5~2h；加入相应浓度的甘氨酸溶液反应20～40min，屏蔽戊二醛中未反应的醛基；5)在上述溶液中加入异丙醇，脱水20～50min，明胶溶液与异丙醇的体积比l:5～l:20；抽滤后加入丙酮，丙酮与液体石蜡体积比2:10～6:10，抽滤，重复数次，直到完全去除液体石蜡；6)用丙酮分散后用分样筛筛选微球，将下层筛选出的液体抽滤除去丙酮后室温干燥，即得肺靶向微球。