发明名称 提高苷或苷元类药物在胃内吸收的口服软胶囊
摘要 本发明公开了一种提高苷或苷元类药物在胃内吸收的方法,将苷或苷元类药物溶解于乙醇、氢化蓖麻油,制成口服液或软胶囊。本发明方法改变了苷类或苷元类药物的传统吸收途径,由肠道吸收而转变成为主要在胃里吸收,极大地改变了苷类或苷元类药物口服吸收率差和生物利用率低的现象,极大地增加了苷类或苷元类药物口服的生物利用度。另外本发明还公开了一种实现上述方法的组合物,其组成为苷或苷元类药物5%-90%(重量),乙醇5%-90%,氢化蓖麻油10%-90%。
申请公布号 CN1765365B 申请公布日期 2012.01.25
申请号 CN200410084849.8 申请日期 2004.09.29
申请人 天马药业(集团)股份有限公司 发明人 黄冬
分类号 A61K31/704(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I 主分类号 A61K31/704(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 赵霞
主权项 1.一种提高苷或苷元类药物在胃内吸收的口服软胶囊,其特征在于:所述的是人参皂苷Rh2口服软胶囊、或人参皂苷Rg3口服软胶囊、或原人参二醇苷元口服软胶囊、或原人参三醇苷元口服软胶囊、或人参总皂苷口服软胶囊、或银杏内酯口服软胶囊;各种口服软胶囊的药物溶液的组成如下:所述的人参皂苷Rh2口服软胶囊的药物溶液组成是:<tables num="0001"><table><tgroup cols="5"><colspec colname="c001" colwidth="18%" /><colspec colname="c002" colwidth="24%" /><colspec colname="c003" colwidth="14%" /><colspec colname="c004" colwidth="33%" /><colspec colname="c005" colwidth="11%" /><tbody><row><entry morerows="1">组分</entry><entry morerows="1">人参皂苷Rh2</entry><entry morerows="1">乙醇</entry><entry morerows="1">Cremophor RH 40</entry><entry morerows="1">合计</entry></row><row><entry morerows="1">(mg)</entry><entry morerows="1">125</entry><entry morerows="1">100</entry><entry morerows="1">175</entry><entry morerows="1">400</entry></row><row><entry morerows="1">比例m/m</entry><entry morerows="1">31.25%</entry><entry morerows="1">25%</entry><entry morerows="1">43.75%</entry><entry morerows="1">100%</entry></row></tbody></tgroup></table></tables>所述的人参皂苷Rg3口服软胶囊的药物溶液组成是:<tables num="0002"><table><tgroup cols="5"><colspec colname="c001" colwidth="18%" /><colspec colname="c002" colwidth="24%" /><colspec colname="c003" colwidth="14%" /><colspec colname="c004" colwidth="33%" /><colspec colname="c005" colwidth="11%" /><tbody><row><entry morerows="1">组分</entry><entry morerows="1">人参皂苷Rg3</entry><entry morerows="1">乙醇</entry><entry morerows="1">Cremophor RH 40</entry><entry morerows="1">合计</entry></row><row><entry morerows="1">(mg)</entry><entry morerows="1">100</entry><entry morerows="1">75</entry><entry morerows="1">175</entry><entry morerows="1">350</entry></row><row><entry morerows="1">比例m/m</entry><entry morerows="1">28.57%</entry><entry morerows="1">21.43%</entry><entry morerows="1">50%</entry><entry morerows="1">100%</entry></row></tbody></tgroup></table></tables>所述的原人参二醇苷元口服软胶囊的药物溶液组成是:<img file="FSB00000571317500011.GIF" wi="1396" he="289" />所述的原人参三醇苷元口服软胶囊的药物溶液组成是:<img file="FSB00000571317500012.GIF" wi="1406" he="292" />所述的人参总皂苷口服软胶囊的药物溶液组成是:<tables num="0003"><table><tgroup cols="5"><colspec colname="c001" colwidth="18%" /><colspec colname="c002" colwidth="25%" /><colspec colname="c003" colwidth="14%" /><colspec colname="c004" colwidth="33%" /><colspec colname="c005" colwidth="11%" /><tbody><row><entry morerows="1">组分</entry><entry morerows="1">人参总皂苷</entry><entry morerows="1">乙醇</entry><entry morerows="1">Cremophor RH 40</entry><entry morerows="1">合计</entry></row><row><entry morerows="1">(mg)</entry><entry morerows="1">150</entry><entry morerows="1">100</entry><entry morerows="1">150</entry><entry morerows="1">400</entry></row><row><entry morerows="1">比例m/m</entry><entry morerows="1">37.5%</entry><entry morerows="1">25%</entry><entry morerows="1">37.5%</entry><entry morerows="1">100%</entry></row></tbody></tgroup></table></tables>所述的银杏内酯口服软胶囊的药物溶液组成是:<tables num="0004"><table><tgroup cols="5"><colspec colname="c001" colwidth="18%" /><colspec colname="c002" colwidth="25%" /><colspec colname="c003" colwidth="14%" /><colspec colname="c004" colwidth="33%" /><colspec colname="c005" colwidth="11%" /><tbody><row><entry morerows="1">组分</entry><entry morerows="1">银杏内酯</entry><entry morerows="1">乙醇</entry><entry morerows="1">Cremophor RH 40</entry><entry morerows="1">合计</entry></row><row><entry morerows="1">(mg)</entry><entry morerows="1">100</entry><entry morerows="1">120</entry><entry morerows="1">175</entry><entry morerows="1">400</entry></row><row><entry morerows="1">比例m/m</entry><entry morerows="1">25%</entry><entry morerows="1">30%</entry><entry morerows="1">45%</entry><entry morerows="1">100%</entry></row></tbody></tgroup></table></tables>。
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