发明名称 含有含钙化合物作为活性物质之可口嚼、可吸吮及可吞咽锭剂
摘要
申请公布号 TWI356713 申请公布日期 2012.01.21
申请号 TW094117112 申请日期 2005.05.24
申请人 奈肯制药公司 发明人 彼德 莫尔 欧森;卡里 洛威史汀 克里斯登森;堤娜 渥弗 索瑞森
分类号 A61K9/20 主分类号 A61K9/20
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种适于经由剂量分配机分配之含钙锭剂,该锭剂包含作为活性物质之规则形状含钙化合物及具有低于150 μm之颗粒尺寸(D(v;0.5))的医药学上可接受之糖醇,该锭剂具有低于20%之孔隙率。如请求项1之锭剂,其中该或该等含钙化合物系呈晶体形式,该等晶体具有小于1.5 m2/g之比表面积。如请求项2之锭剂,其中该等晶体具有约1.3 m2/g或更小之比表面积。如请求项2之锭剂,其中该等晶体具有约1.1 m2/g或更小之比表面积。如请求项2之锭剂,其中该等晶体具有约0.9 m2/g或更小之比表面积。如请求项2之锭剂,其中该等晶体具有约0.7 m2/g或更小之比表面积。如请求项1或2之锭剂,其中该医药学上可接受之糖醇之浓度为至少约5% w/w。如请求项7之锭剂,其中该医药学上可接受之糖醇之浓度为至少约10% w/w。如请求项7之锭剂,其中该医药学上可接受之糖醇之浓度为至少约15% w/w。如请求项7之锭剂,其中该医药学上可接受之糖醇之浓度为至少约20% w/w。如请求项7之锭剂,其中该医药学上可接受之糖醇之浓度为至少约25% w/w。如请求项7之锭剂,其中该医药学上可接受之糖醇之浓度为至少约30% w/w。如请求项1或2之锭剂,其中所用之医药学上可接受之糖醇具有至多约150 μm之平均颗粒尺寸。如请求项13之锭剂,其中所用之医药学上可接受之糖醇具有至多约110 μm之平均颗粒尺寸。如请求项13之锭剂,其中所用之医药学上可接受之糖醇具有至多约100 μm之平均颗粒尺寸。如请求项13之锭剂,其中所用之医药学上可接受之糖醇具有至多约90 μm之平均颗粒尺寸。如请求项13之锭剂,其中所用之医药学上可接受之糖醇具有至多约80 μm之平均颗粒尺寸。如请求项13之锭剂,其中所用之医药学上可接受之糖醇具有至多约70 μm之平均颗粒尺寸。如请求项13之锭剂,其中所用之医药学上可接受之糖醇具有至多约60 μm之平均颗粒尺寸。如请求项13之锭剂,其中所用之医药学上可接受之糖醇具有至多约50 μm之平均颗粒尺寸。如请求项13之锭剂,其中所用之医药学上可接受之糖醇具有至多约40 μm之平均颗粒尺寸。如请求项13之锭剂,其中所用之医药学上可接受之糖醇具有至多约20 μm之平均颗粒尺寸。如请求项13之锭剂,其中所用之医药学上可接受之糖醇具有至多约10 μm之平均颗粒尺寸。如请求项1或2之锭剂,其中所用之医药学上可接受之糖醇具有介于约5至约150 μm范围内之平均颗粒尺寸。如请求项24之锭剂,其中所用之医药学上可接受之糖醇具有介于约5至约110 μm范围内之平均颗粒尺寸。如请求项24之锭剂,其中所用之医药学上可接受之糖醇具有介于约5至约80 μm范围内之平均颗粒尺寸。如请求项1或2之锭剂,其中该糖醇为山梨糖醇、异麦芽酮糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、甘露糖醇、肌醇、乳糖醇或其混合物。如请求项1或2之锭剂,其中该含钙化合物为钙盐。如请求项28之锭剂,其中该钙盐为碳酸钙。如请求项1或2之锭剂,其包含选自由下列各物组成之群之一或多种第二含钙化合物:双甘胺酸钙、乙酸钙、碳酸钙、氯化钙、柠檬酸钙、柠檬酸苹果酸钙、巴豆酸钙、氟化钙、葡乳醛酸钙、葡糖酸钙、甘油磷酸钙、磷酸氢钙、羟基磷灰石钙、乳酸钙、乳杆菌酸钙、乳葡糖酸钙、磷酸钙、钙羟基吡咯啶酮(calcium pidolate)、硬脂酸钙及磷酸三钙。如请求项1或2之锭剂,其中该含钙化合物之量相当于约100至约1000 mg Ca。如请求项31之锭剂,其中该含钙化合物之量相当于约150至约800 mg Ca。如请求项31之锭剂,其中该含钙化合物之量相当于约200至约700 mg Ca。如请求项31之锭剂,其中该含钙化合物之量相当于约200至约600 mg Ca。如请求项31之锭剂,其中该含钙化合物之量相当于约200至约500 mg Ca。如请求项1或2之锭剂,其中该一或多种含钙化合物之总浓度系介于约40%至约99% w/w范围内。如请求项36之锭剂,其中该一或多种含钙化合物之总浓度系介于约45%至约98% w/w范围内。如请求项36之锭剂,其中该一或多种含钙化合物之总浓度系介于约50%至约95% w/w范围内。如请求项36之锭剂,其中该一或多种含钙化合物之总浓度系介于约55%至约90% w/w范围内。如请求项36之锭剂,其中该一或多种含钙化合物之总浓度系至少约60% w/w。如请求项36之锭剂,其中该一或多种含钙化合物之总浓度系至少约65% w/w。如请求项36之锭剂,其中该一或多种含钙化合物之总浓度系至少约70% w/w。如请求项1或2之锭剂,其含有约60%至约95% w/w之含钙化合物及约5%至约40% w/w之医药学上可接受的糖醇,其限制条件为总数不超过100% w/w。如请求项1或2之锭剂,其含有:约60至约94% w/w之含钙化合物;约5至约35% w/w之医药学上可接受的糖醇;及约1至约15% w/w之一或多种医药学上可接受的赋形剂及/或活性物质,其限制条件系成分之总数等于100% w/w。如请求项44之锭剂,其含有:约65%至约80% w/w之含钙化合物;约15至约30% w/w之医药学上可接受的糖醇;及约1至约15% w/w之一或多种医药学上可接受的赋形剂及/或活性物质,其限制条件系成分之总数等于100% w/w。如请求项1或2之锭剂,其进一步包含维生素D或维生素K或镁之维生素或矿物质。如请求项1或2之锭剂,其中该锭剂系经羟丙基甲基纤维素(HPMC)或羟丙基纤维素(HPC)之疏水性或亲水性聚合物薄膜涂料涂布。如请求项47之锭剂,其中以该等未经涂布锭剂之重量计,该涂料之用量对应于至多约2% w/w之锭剂重量增加。如请求项47之锭剂,其中以该等未经涂布锭剂之重量计,该涂料之用量对应于至多约1.5% w/w之锭剂重量增加。如请求项47之锭剂,其中以该等未经涂布锭剂之重量计,该涂料之用量对应于至多约1% w/w之锭剂重量增加。如请求项47之锭剂,其中以该等未经涂布锭剂之重量计,该涂料之用量对应于介于约0.25%至0.75% w/w范围内之锭剂重量增加。如请求项1或2之锭剂,其系呈可口嚼、可吸吮及可吞咽锭剂之形式。如请求项1之锭剂,其中对于500 mg之元素钙含量而言,该等锭剂之高度系介于6 mm与7.5 mm之间且其重量小于1750 mg。如请求项1或2之锭剂,其进一步包含选自由下列各物组成之群之甜味剂:右旋糖、果糖、甘油、葡萄糖、异麦芽酮糖醇、乳糖醇、乳糖、麦芽糖醇、麦芽糖、甘露糖醇、山梨糖醇、蔗糖、塔格糖、海藻糖、木糖醇、阿力甜、阿斯巴甜、乙醯磺胺酸钾、环拉酸、环拉酸盐(例如环拉酸钙、环拉酸钠)、新橘皮苷二氢查酮、祝马丁、糖精、糖精盐(例如糖精铵、糖精钙、糖精钾、糖精钠)、蔗糖素及其混合物。
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