发明名称 6-取代-1-甲基-1-H-苯并咪唑衍生物之制造中间体及其制法
摘要
申请公布号 TWI356824 申请公布日期 2012.01.21
申请号 TW094133531 申请日期 2005.09.27
申请人 三共股份有限公司 发明人 梶野久喜;宫本大志;冈崎令;池内丰
分类号 C07D403/04 主分类号 C07D403/04
代理机构 代理人 何金涂 台北市大安区敦化南路2段77号8楼
主权项 一种如下式(IIa)化合物,@sIMGTIF!d10002.TIF@eIMG!(式中R1为硝基、胺基或第三丁氧羰胺基)。一种下式(II)化合物之制造方法,@sIMGTIF!d10003.TIF@eIMG!(式中R2及X之定义与下述相同),系令2,4-二氯硝苯与甲胺反应而制造N-(5-氯-2-硝苯基)-N-甲胺,接着于硷之存在下,不单离N-(5-氯-2-硝苯基)-N-甲胺而与式R2-X-H所代表之化合物反应,〔式中R2为氢原子、可有选自取代基群α之1~5个基取代之C1-C6烷基、可有选自取代基群α、C1-C6烷基及卤甲基之1~5个基取代之C3-C6环烷基、可有选自取代基群α、C1-C6烷基及卤甲基之1~5个基取代之苯基、或可有选自取代基群α、C1-C6烷基及卤甲基之1~5个基取代之5或6员杂环基(该杂环基含1~4个选自氮原子、氧原子及硫原子之杂原子)、X为氧原子、硫原子或氮原子(该氮原子为可有选自氢原子、C1-C6烷基、C1-C6烷羰基、C6-C10芳羰基、C1-C6烷磺醯基及C6-C10芳磺醯基之取代基)、取代基群α为C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C10芳基、羧基、甲醯基、C1-C6烷羰基、C6-C10芳羰基、C1-C6烷氧羰基、C6-C10芳氧羰基、胺甲醯基、N-C1-C6烷胺甲醯基、N,N-二C1-C6烷胺甲醯基、羟基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基、C1-C6烷羰氧基、C6-C10芳羰氧基、胺基、C1-C6烷胺基、二C1-C6烷胺基、C6-C10芳胺基、二C6-C10芳胺基、氢硫基、C1-C6烷硫基、C6-C10芳硫基、C1-C6烷亚磺醯基、C6-C10芳亚磺醯基、C1-C6烷磺醯基、C6-C10芳磺醯基、磺酸基、卤原子、硝基及氰基〕而得。如申请专利范围第2项之制造方法,其中R2为C1-C6烷基、或可有选自取代基群α、C1-C6烷基及卤甲基1~3个基取代之苯基(该取代基群α为胺基、C1-C6烷胺基或卤原子),X为氧原子。一种如申请专利范围第1项之式(IIa)化合物之制造方法,其为令N-(5-氯-2-硝苯基)-N-甲胺,于惰性溶剂及硷之存在下,与下式(V)之化合物反应@sIMGTIF!d10004.TIF@eIMG!(式中R1为硝基、胺基或第三丁氧羰胺基)。如申请专利范围第4项之如申请专利范围第1项之式(IIa)化合物之制造方法,其系将惰性溶剂予以脱气。如申请专利范围第4或5项之如申请专利范围第1项之式(IIa)化合物之制造方法,其中添加抗氧化剂。如申请专利范围第6项之如申请专利范围第1项之式(IIa)化合物之制造方法,其中抗氧化剂为2,6-二-第三丁基-4-甲基苯酚。
地址 日本