发明名称 СИНТЕЗ ИНСУЛИНОТРОПНЫХ ПЕПТИДОВ С ПОМОЩЬЮ КОМБИНИРОВАННЫХ ТВЕРДОФАЗНЫХ И РАСТВОРНЫХ МЕТОДИК
摘要 1. Способ получения инсулинотропного пептида, включающий следующие стадии: ! а) получение первого пептидного фрагмента, включающего аминокислотную последовательность (SEQ ID NO. 5) ! Z-QAAKEFIAWLVKX35-B', ! в которой X35 представляет собой ахиральный, необязательно пространственно затрудненный аминокислотный остаток, ! Z представляет собой N-концевую защитную группу, В' представляет собой -ОН, ! а один или несколько остатков данной последовательности необязательно включают защиту боковой цепи, ! б) сочетание в растворе первого пептидного фрагмента с аргининамидом с целью получения второго пептидного фрагмента, включающего аминокислотную последовательность (SEQ ID NO. 6) ! Z-QAAKEFIAWLVKX35R-NH2, ! в которой Z представляет собой N-концевую защитную группу Fmoc-, ! Х35 представляет собой ахиральный, необязательно пространственно затрудненный аминокислотный остаток, ! а один или несколько остатков данной последовательности необязательно включают защиту боковой цепи, ! в) удаление N-концевой защитной группы с целью получения третьего пептидного фрагмента, включающего аминокислотную последовательность (SEQ ID NO. 6) ! Z-QAAKEFIAWLVKX35R-NH2, ! в которой Z представляет собой водород, ! Х35 представляет собой ахиральный, необязательно пространственно затрудненный аминокислотный остаток, ! а один или несколько остатков данной последовательности необязательно включают защиту боковой цепи, ! г) получение четвертого пептидного фрагмента, включающего аминокислотную последовательность (SEQ ID NO. 7) ! Z-TFTSDVX17-18YLEG-B', ! в которой X17-18 представляет собой псевдопролиновый дипептидный остаток, !Z представляет собой N-концевую защитную группу, ! В' представляет собой -ОН, ! а один
申请公布号 RU2010128247(A) 申请公布日期 2012.01.20
申请号 RU20100128247 申请日期 2008.12.02
申请人 Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH) 发明人 ЧЭНЬ Линь (US);ХАН Ён-Квэй (US);РОБЕРТС Кристофер Р. (US)
分类号 C07K14/605 主分类号 C07K14/605
代理机构 代理人
主权项
地址