LXR受体调节剂

摘要

本发明涉及LXR受体调节剂，该LXR受体调节剂是权利要求所述通式(I)的苯磺酰胺衍生物及其药用的加成盐。本发明还涉及制备这些化合物的方法、包含它们的药用组合物、其作为药理活性物质的用途，特别是在神经退行性疾病、心血管疾病、炎症和高胆固醇血症以及糖尿病的治疗方面的用途。

主权项

1.苯磺酰胺化合物，其特征在于所述苯磺酰胺化合物选自以下化合物：i)式(I)化合物：其中，-(H)是选自由1，2，3，4-四氢喹啉、2，3-二氢吲哚和八氢吲哚组成的组的杂环，所述杂环具有或不具有卤素、C₁-C₄烷氧基或N(R)₂基团作为取代基，其中R代表氢原子或C₁-C₄烷基；-R₁代表：о氯原子，о支化的C₃-C₆烷基，оC₂-C₆线性或支化的烷氧基，о具有或不具有卤素取代基的苯氧基，о苯基，或о氨甲基，该氨甲基具有或不具有乙酰基或三氟乙酰基作为取代基，-R₂代表氢原子或卤素，或-R₁和R₂一起形成含氧或含氮的杂环，该杂环具有一个或多个C₁-C₃烷基、酰基或C₂-C₃全氟酰基作为取代基，或不具有取代基；-Y代表：о单键，оC₁-C₄线性或支化的亚烷基或C₃-C₄环状的亚烷基，所述亚烷基具有C₁-C₃烷氧基、苯基、N(R)₂基团或羧基作为取代基，或不具有取代基，о-(CH₂)_n-O-基团，о-(CH₂)_n-S-基团，或о-(CH₂)_m-CO-基团，n等于2或3，m等于1、2或3，R代表氢原子或线性或支化的C₁-C₄烷基；-Ar代表选自苯基、萘基、四氢化萘基、吡啶基或吲哚基中的芳香环或芳香杂环，所述苯基具有或不具有一个或两个相同或不相同的选自以下基团中的R₃、R₄取代基作为取代基：卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、硝基、苯基、苯氧基、三氟甲基、氨基、羟基或以式-X-[C(R)₂]_p-COR₅表示的基团，其中：оX代表单键、氧原子、硫原子或NH基团，оR₅代表OR或N(R)₂，оR代表氢原子或C₁-C₄烷基，оp等于0、1或2；所述取代基R₃和R₄一起形成亚甲二氧基或不形成该基团；ii)所述式(I)化合物的药用盐。