| 发明名称 | 氨肽酶N抑制剂乌苯美司迪诺酯及其合成与应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一个强效的抗肿瘤药物，乌苯美司迪诺酯及制备方法和用途，该乌苯美司迪诺酯不仅可有效抑制氨肽酶N活性的异常表达，且大大提高了其母体药物乌苯美司的水溶性，并具有缓释作用，无论从疗效或是从制剂方面，都要比母体药物乌苯美司更加优良，适应面广。具体而言，本发明主要涉及三个方面(1)乌苯美司迪诺酯的设计与合成；(2)N’N二甲基乙醇胺，该小分子片段可连接于其它含羧基药物，改善药物的药代动力学性质，提高水溶性；(3)本发明还涉及一个合成酯类物质的方法，该方法适用面广，且条件温和。<img file="d2009100206554a00011.GIF" wi="863" he="256" /> | ||
| 申请公布号 | CN101531613B | 申请公布日期 | 2012.01.18 |
| 申请号 | CN200910020655.4 | 申请日期 | 2009.04.16 |
| 申请人 | 山东大学;浙江普洛康裕制药有限公司 | 发明人 | 徐文方;栾业鹏;张娜;曲显俊;尚鲁庆;余岚;马鸿飞;吴朝倩 |
| 分类号 | C07C237/20(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07C67/08(2006.01)I;A61K31/223(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07C237/20(2006.01)I |
| 代理机构 | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人 | 赵会祥 |
| 主权项 | 1.具有下列结构的抗肿瘤药物，乌苯美司迪诺酯：<img file="FSB00000644420900011.GIF" wi="971" he="303" /> | ||
| 地址 | 250012 山东省济南市历下区文化西路44号 | ||