(+)-6-羟基-吗啡喃或(+)-6-氨基-吗啡喃衍生物

摘要

本发明提供包含取代的6-羟基或6-氨基的(+)-吗啡喃化合物。本发明还提供通过给药本发明的化合物抑制小胶质细胞活化的方法。

主权项

1.包括式(II)的化合物或其药学上可接受的盐：其中：A选自{-}OR⁸和{-}NR⁸R⁹；R¹选自烃基和取代的烃基；R³、R⁴、R⁸和R⁹独立地选自氢、烃基和取代的烃基；R⁵和R⁶独立地选自氢、烃基、取代的烃基、卤素、{-}OH、{-}NH₂和{-}OR⁷；R⁷选自烃基和取代的烃基；Y选自氢、羟基、保护的羟基、烷氧基和酰基氧基；Z选自羟基、保护的羟基、烷氧基和酰基氧基；且7和8位的碳原子之间的虚线表示单键或双键；然而，条件是，当A为{-}OH、{-}O(CO)CH₃、{-}NH(CH₂)₂OH、{-}NH(CO)CH₃或{-}NH₂时，R¹不为甲基；当A为{-}OH、{-}NH(CH₂)₂OH或{-}NH(CO)CH₃时，R¹不为{-}CH₂(CH)CH₂；当A为{-}OH、{-}NCH₃(CO)CH(CH)(CH)₄O、{-}NH(CH₂)₂OH、{-}NH(CO)CH₃、{-}NH₂或{-}NHCH₃时，R¹不为{-}CH₂(环丙烷)；且当A为{-}OH时，R¹不为{-}CH₂(环丁烷)。