42-（二甲基亚膦酰）雷帕霉素液体组合物

摘要

本发明公开了一种mTOR抑制剂42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素即AP23573液体组合物，该组合物包含AP23573、表面活性剂、抗氧剂和溶剂。AP23573液体形式的药物组合物，可以提高AP23573的溶解性、稳定性，并能被很好地吸收，解决了AP23573药物存在的难溶性、稳定性差和吸收不好等问题。本发明的AP23573液体组合物进一步加工可制成能口服给药的口服液或软胶囊。

主权项

一种42‑(二甲基亚膦酰)雷帕霉素液体组合物，其特征在于：包括0.01～20重量份的AP23573、0.1～99.7重量份的能与水互溶的溶剂、0.1～99.7重量份的表面活性剂、0.01～2重量份的抗氧剂；所述溶剂为无水乙醇、丙二醇中的一种或多种；所述表面活性剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油、卵磷脂、泊洛沙姆188、聚山梨酯80、聚乙二醇400、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯中的一种或多种；所述抗氧剂为α‑维生素E、丁羟甲苯、抗坏血酸棕榈酸酯中的一种或多种。