发明名称 阿戈美拉汀(AGOMELATINE)之新晶形VI、其制备方法及含其医药组合物
摘要
申请公布号 TWI356051 申请公布日期 2012.01.11
申请号 TW097141871 申请日期 2008.10.30
申请人 施维雅药厂 发明人 吉洛德 寇魁瑞;茱莉 利诺;莱诺 勒派佩;尚 皮耶 赖库夫
分类号 C07C233/18 主分类号 C07C233/18
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种结构式(I)的阿戈美拉汀(agomelatine)晶形VI:@sIMGTIF!d10004.TIF@eIMG!其特征在于具有以下之X-射线粉末绕射图:其系利用Bruker D5000matic绕射仪(铜阳极)测定,以平面间距d、Bragg角2θ及相对强度(以相对于最强线的百分比表示)表示:@sIMGTIF!d10010.TIF@eIMG!一种结构式(I)的阿戈美拉汀晶形VI:@sIMGTIF!d10005.TIF@eIMG!其特征在于以下红外光谱:907.5cm-1、866.7cm-1、852.8cm-1、827.4cm-1、754.6cm-1、734.6cm-1、698.4cm-1、672.1cm-1、650.9cm-1、611.9cm-1、588.1cm-1。一种制备如请求项1或2之结构式(I)化合物的晶形VI之方法,其特征在于:将含阿戈美拉汀的异丙醚溶液在沸点下加热,迅速冷却至0℃及然后真空过滤。一种制备如请求项1或2之结构式(I)化合物的晶形VI之方法,其特征在于:由阿戈美拉汀在周温及高压下24小时,从水/乙醇混合物(50/50体积/体积)中结晶。一种医药组合物,其包含作爲活性成分的如请求项1或2之阿戈美拉汀晶形VI与一种或多种医药可接受之无活性及无毒性载体。如请求项5之医药组合物,其系用于制造医药品,供治疗褪黑激素能系统失调。如请求项5之医药组合物,系系用于制造医药品,供治疗睡眠障碍、压力、焦虑、季节性情绪失调或重性抑郁症、心血管病变、消化系统病变、因时差引起的失眠与疲劳、精神分裂症、恐慌症、忧郁症、食慾障碍、肥胖、失眠、疼痛、精神失调、癫痫症、糖尿病、帕金森症、老年痴呆、与正常或病变老化相关的各种不同症状、偏头痛、记忆损失、阿兹海默氏病、大脑循环障碍或性功能障碍、作爲排卵抑制剂或免疫调节剂、或治疗癌症。
地址 法国