防止误用的控释配方

摘要

本发明公开了一种多层的口服剂型形式的防止误用的控释组合物。第一层含有多个具有药物活性剂(例如，阿片类镇痛剂)的控释微粒。第二层可邻近第一层，其可包括与第一层的微粒中的药物活性剂相同或不同的药物活性剂。该组合物还包括设置于第一层中、第二层中、或设置于第一层和第二层中的超强吸收材料(例如，聚卡波非)。在完整的情况下，药物活性剂从第二层比第一层中的药物活性剂更快地释放。当被故意或无意压碎并暴露于含水介质时，存在的超强吸收材料发生溶胀从而包封该微粒，微粒基本保持完整从而延迟药物活性剂从组合物释放。本发明还公开了该防止误用的控释组合物的使用方法，从而将至少一种药物活性剂递送至需要其的哺乳动物，例如人。

主权项

一种用于口服给药至少一种药物活性剂的固体组合物，包含：(a)第一层，包含其中设置有药物活性剂的第一类群的控释微粒；(b)第二层，包含设置于其中的药物活性剂；和(c)超吸收材料，设置于所述第一层、所述第二层中，或设置于所述第一层和所述第二层两者中，其中所述组合物，(i)当完整并暴露于含水环境时，设置于所述第二层中的所述药物活性剂以比设置于所述第一层中的所述药物活性剂更快的速率被初始释放，和(ii)当被压碎并暴露于含水环境时，所述超吸收材料发生溶胀从而产生捕获所述微粒的硬凝胶，由此所述硬凝胶、所述微粒、或所述硬凝胶和微粒提供设置于所述微粒中的至少一种药物活性剂的受控释放。