| 发明名称 | 3-氨基磺酰基取代的吲哚衍生物及其使用方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及3-氨基磺酰基取代的吲哚衍生物、含有至少一种3-氨基磺酰基取代的吲哚衍生物的组合物和使用3-氨基磺酰基取代的吲哚衍生物治疗或预防患者的病毒感染或病毒相关疾病的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102317285A | 申请公布日期 | 2012.01.11 |
| 申请号 | CN200880124969.2 | 申请日期 | 2008.11.13 |
| 申请人 | 先灵公司 | 发明人 | K·X·陈;S·B·罗森布伦;F·G·恩乔罗格;J·A·科洛维斯基 |
| 分类号 | C07D417/14(2006.01)I;A61K31/67(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 熊玉兰;刘健 |
| 主权项 | 1.具有下式的A化合物：<img file="FPA00001184050300011.GIF" wi="601" he="682" />或其可药用盐、溶剂化物、酯或前药，其中：R<sup>1</sup>是键、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>r</sub>-、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>r</sub>-O-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>r</sub>-N(R<sup>9</sup>)-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-CH＝CH-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C≡C-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-或-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-；R<sup>2</sup>是-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)SOR<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)SO<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>，<img file="FPA00001184050300012.GIF" wi="1499" he="393" />R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地为H、烷基、烯基、炔基、芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-卤代烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-羟烷基、卤原子、羟基、-OR<sup>9</sup>、-CN、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHC(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NR<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-S(O)<sub>p</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>或-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>；各个R<sup>8</sup>独立地为H、烷基、烯基、炔基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基、卤代烷基或羟烷基；各个R<sup>9</sup>独立地为H、烷基、烯基、炔基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基、卤代烷基或羟烷基；R<sup>10</sup>是H、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基，其中环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基可以任选地和独立地被最多4个取代基取代，所述取代基各自独立地选自H、烷基、烯基、炔基、芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-卤代烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-羟烷基、卤原子、羟基、-OR<sup>9</sup>、-CN、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHC(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NR<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-S(O)<sub>p</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>和-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，当R<sup>1</sup>是键时，R<sup>10</sup>不为氢；各个R<sup>11</sup>独立地为烷基、芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、卤代烷基、羟基或羟烷基，其中环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基可以任选地和独立地被最多4个取代基取代，所述取代基各自独立地选自-H、烷基、烯基、炔基、芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-卤代烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-羟烷基、卤原子、羟基、-OR<sup>9</sup>、-CN、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHC(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NR<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>芳基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>和-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>；各个R<sup>12</sup>独立地为H、卤原子、-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-OR<sup>9</sup>、烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基，其中环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基可以任选地和独立地被最多4个取代基取代，所述取代基各自独立地选自烷基、卤原子、卤代烷基、羟烷基、羟基、-CN、-C(O)烷基、-C(O)O烷基、-C(O)NH烷基、-C(O)N(烷基)<sub>2</sub>、-O-烷基、-NH<sub>2</sub>、-NH(烷基)、-N(烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)烷基、-NHSO<sub>2</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>烷基或-SO<sub>2</sub>NH-烷基，或两个R<sup>12</sup>基与它们所连接的碳原子一起形成环烷基、杂环烷基或C＝O基团；各个R<sup>20</sup>独立地为烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基，或R<sup>20</sup>基团与其所连接的碳原子一起形成环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基，其中环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基可被最多4个取代基取代，所述取代基各自独立地选自烷基、烯基、炔基、卤原子、羟基、-OR<sup>9</sup>、-CN、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-杂环烯基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-卤代烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-羟烷基、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-OR<sup>9</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHC(O)R<sup>8</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NR<sup>8</sup>C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-NHSO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-S(O)<sub>p</sub>R<sup>11</sup>、-[C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>和-SO<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)C(O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>；R<sup>21</sup>是H、烷基、芳基、环烷基、杂环烷基、杂芳基或卤代烷基，或R<sup>21</sup>和R<sup>22</sup>与它们所连接的氮原子一起形成具有下式的基团：<img file="FPA00001184050300031.GIF" wi="406" he="361" />R<sup>22</sup>是H、烷基、芳基、环烷基、杂环烷基、杂芳基或卤代烷基；R<sup>23</sup>是任选的取代基，选自烷基、芳基、-CN、-OH、-O-烷基、环烷基、卤原子、杂环烷基和杂芳基；n是1～3的整数；各个p独立地为0、1或2；各个q独立地为0～4的整数；并且各个r独立地为1～4的整数。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||