不对称氢化反应合成手性仲醇的方法

摘要

本发明公开了一种不对称氢化反应合成手性仲醇的方法。本发明将苯基二氯化钌和手性桥联双膦配体(Rax)-BuP及手性二胺(R，R)-DPEN反应制备催化剂前体，以潜手性酮、氢气为反应物，以叔丁醇钾作为助剂，在低碳醇溶剂中，经过不对称氢化反应一步合成手性仲醇。反应物转化率最高达99wt％，产物对映选择性最高达92％。

主权项

1.一种不对称氢化反应合成手性仲醇的方法，其特征在于该方法依次包括下列过程：催化剂前体的制备过程：在氮气保护下，苯基二氯化钌和如式II所示的手性桥联双膦配体，在N，N-二甲基甲酰胺溶剂中混合，80～120℃反应；冷却至室温后，加入如式III所示的手性二胺，室温下反应；减压蒸馏溶剂，加入二氯甲烷溶解固体物，浓缩该溶液，浓缩液中加入己烷产生棕黄色沉淀，过滤，滤液减压蒸馏溶剂，得到土黄色固体为钌催化剂前体；式II(R_ax)-BuP    式III(R，R)-DPEN不对称氢化反应过程：在氮气保护下，将钌催化剂前体和叔丁醇钾溶解在低碳醇中，然后加入反应物潜手性酮，在氢气气氛中，压力1～5MPa，温度18～28℃，搅拌反应18～64小时；生成物通过快速柱层析后减压浓缩得到产物手性仲醇。