发明名称 吗啡-6-葡萄糖醛酸苷的衍生物,其制备方法及其在治疗中的用途
摘要 本发明涉及式(I)的吗啡-6-葡萄糖醛酸苷衍生物,其中R1为5-元杂芳基,其任选被一个或多个选自以下的取代基取代:卤素原子和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素、羟基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和芳基,所述芳基任选被一个或多个选自以下的取代基取代:(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基,其呈碱形式或酸加成盐形式,以及呈水合物或溶剂合物的形式。本发明还涉及其制备方法以及其在治疗中的用途。<img file="dda0000082219450000011.GIF" wi="913" he="570" />
申请公布号 CN102317301A 申请公布日期 2012.01.11
申请号 CN200980156457.9 申请日期 2009.12.08
申请人 赛诺菲 发明人 A.德鲁巴拉;I.里波切;C.特里坎特
分类号 C07H15/24(2006.01)I;C07H17/04(2006.01)I;C07H17/00(2006.01)I;C07H7/06(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I 主分类号 C07H15/24(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 封新琴
主权项 1.通式(I)化合物<img file="FDA0000082219430000011.GIF" wi="845" he="676" />其中:R1为5-元芳香杂环基,其任选被一个或多个选自以下的取代基取代:卤素原子和基团(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素、羟基、氧代、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和芳基,所述芳基任选被一个或多个选自以下的基团取代:(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基,呈碱形式或酸加成盐的形式,还呈水合物或溶剂合物的形式。
地址 法国巴黎