拉索昔芬中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种拉索昔芬中间体(即化合物IV)或其无机酸盐的制备方法，该方法将化合物I转化成格氏试剂后、与6-甲氧基萘满酮进行反应制得化合物II或其无机酸盐，再经溴化反应后制得化合物III或其无机酸盐，再与苯硼酸进行偶联反应制得。化合物IV或其无机酸盐是制备治疗骨质疏松药物拉索昔芬的关键中间，本发明的方法生产成本低，并且利于环保，也适合工业化生产。

主权项

1.一种拉索昔芬中间体的制备方法，包含以下步骤：A、化合物I在金属镁存在下进行格氏反应，再与6-甲氧基萘满酮反应制得化合物II或其无机酸盐；B、步骤A制得的产物溶解在有机溶剂中，在溴化剂存在下经溴化反应制得化合物III或其无机酸盐；C、步骤B制得的产物溶解在有机溶剂中，在无机碱存在下与苯硼酸进行偶联反应制得化合物IV或其无机酸盐；所述有机溶剂为四氢呋喃或1，4-二氧六环，所述无机酸为盐酸或氢溴酸。