| 发明名称 | 尖刺碱及其类似物在制备预防和/或治疗白血病药物中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了尖刺碱及其类似物的新用途。该用途是式(I)所示的尖刺碱及其类似物或它们药物学上可接受的盐在制备抑制真核生物肿瘤细胞增殖的药物中的应用和在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用。式(I)所示的尖刺碱及其类似物或它们药学上可接受的盐可与G-四链体DNA结合，增加G-四链体的稳定性，从而竞争性抑制端粒酶与端粒的结合，抑制端粒酶的活性，减弱细胞的增殖能力，抑制端粒延伸，促进细胞凋亡。外抗癌细胞增殖实验结果表明，尖刺碱对于人白血病细胞系HL-60、人胃癌细胞系BGC-823、人肝癌细胞系Bel-7402以及人鼻咽癌细胞系KB均有抑制效果，其中，当尖刺碱的药物浓度为50μM时，对于BGC-823的抑制率超过了80％。式(I) | ||
| 申请公布号 | CN101371840B | 申请公布日期 | 2012.01.11 |
| 申请号 | CN200810223904.5 | 申请日期 | 2008.10.08 |
| 申请人 | 中国科学院化学研究所 | 发明人 | 唐亚林;徐筱杰;李骞;向俊锋;陈丽蓉;周秋菊 |
| 分类号 | A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/4745(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人 | 关畅;任凤华 |
| 主权项 | 1.式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备抑制真核生物肿瘤细胞增殖的药物中的应用；所述肿瘤细胞为癌细胞；所述癌细胞为白血病细胞；<img file="FSB00000038536200011.GIF" wi="1602" he="829" />式(I)式(I)中，R基可以独立地为氢原子、卤原子或为含1-10个碳原子的直链或支链烷基或酰基。 | ||
| 地址 | 100080 北京市海淀区中关村北一街2号 | ||