发明名称 |
作为酪蛋白激素Ⅱ(CK2)调节剂的嘧啶酮 |
摘要 |
一种具有式I的化合物,<img file="d2008800218856a00011.GIF" wi="418" he="343" />或其药学上可接受的盐,其中X、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>如说明书中所定义;该化合物的药物组合物;以及使用它们的方法。 |
申请公布号 |
CN102317281A |
申请公布日期 |
2012.01.11 |
申请号 |
CN200880021885.6 |
申请日期 |
2008.04.24 |
申请人 |
埃克塞利希斯股份有限公司 |
发明人 |
埃琳娜·S·科尔滕;帕特里克·基尔尼;纳英·阿伊;阿林·阿卡拉斯;陈慧奇;杰弗里·K·柯蒂斯;杜红旺;黄苹;布赖恩·凯恩;金文焕;迈克尔·帕克;埃米·L·楚哈科;许维;克里斯蒂亚纳·A·扎哈里亚;周培文 |
分类号 |
C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07C413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D403/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
刘蕾;沙捷 |
主权项 |
1.一种根据式I的化合物:<img file="DEST_PATH_FSB00000006580800011.GIF" wi="437" he="351" />或其药学上可接受的盐,其中:X是O或S;R<sub>1</sub>是由1、2或3个基团取代的-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基,所述基团独立地选自-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-R<sub>4</sub>、-N(H)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-R<sub>5</sub>、-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基](C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-R<sub>6</sub>、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烯基-R<sub>7</sub>、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基-R<sub>8</sub>、-OH、-OCF<sub>3</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基和卤代;R<sub>2</sub>是苯并间二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、咪唑基、1,2-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、噻唑基、吲唑基、呋喃基或苯并异噁唑基,其中所述苯并间二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、咪唑基、1,2-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、噻唑基、吲唑基、呋喃基或苯并异噁唑基中的每个任选地由1、2或3个基团取代,所述基团相同或不同,并选自-N(H)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-N(H)C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基]<sub>2</sub>、-N(H)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-R<sub>9</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基、-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基](C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-R<sub>10</sub>、-N(H)C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基]<sub>2</sub>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基、-NH<sub>2</sub>、-N(H)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-N([C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基]<sub>2</sub>、-N(H)C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基、由卤代任选地取代的苯基、由卤代或烃氧基在任何环位置任选地取代的-N(H)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、以及-N(H)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-NH<sub>2</sub>;R<sub>3</sub>是H;或R<sub>1</sub>和R<sub>3</sub>连接以形成5-6个碳原子的环;或R<sub>1</sub>是-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基并且R<sub>2</sub>是由1、2或3个基团取代的吲唑基,所述基团相同或不同,并选自-N(H)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-N(H)C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基]<sub>2</sub>、-N(H)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-R<sub>9</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基、-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基](C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-R<sub>10</sub>、-N(H)C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基]<sub>2</sub>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基、-NH<sub>2</sub>、-N(H)C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基、由卤代任选地取代的苯基、由卤 代或烃氧基在任何环位置任选地取代的-N(H)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、以及-N(H)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-NH<sub>2</sub>;其中R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>中的每个独立地选自H、-OH、卤代、-CF<sub>3</sub>、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基、由卤代或烃氧基任选地取代的-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烃基、-CN、-(5-10元)杂芳基、-(4-10元)杂环烃基、-NH<sub>2</sub>、-N(H)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基、以及-N(H)[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烃基]<sub>2</sub>。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |