杂环并嘧啶酮类DPP-IV抑制剂

摘要

本发明涉及一种式Ⅰ的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，其对DPP-Ⅳ具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP-Ⅳ活性的同时，对DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ的活性几乎没有影响，可以预见本发明化合物开发成药后毒性将远低于对照药，具有突出的优势。

主权项

1.一种式Ⅰ的化合物或其可药用盐：其中，R¹选自氢、氰基、卤素、氨基、羟基、羧基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、亚胺基、磺酰基或亚磺酰基，各自是取代或非取代的；R²、R³不相同，各自独立地选自氢、低级烷基或环烷基；或R²、R³与所连接的氮原子组成五元或六元环，该五元或六元环可以选择性地带有1-4个取代基，取代基选自氨基、羟基、酰胺基、氰基、卤素，硝基、羧基、低级烷基或低级烷氧基，条件是该六元环不是哌啶环；X、Y不相同，各自独立地选自C、N、S、O、SO₂；R⁴、R⁵、R⁶选择性地存在或者不存在，各自独立地选自氢、卤素、氨基、氰基、硝基、羧基、羟基、烯基、炔基、磺酰基、磺酰基烷基、亚磺酰基、酰氨基、三氟甲基、杂环烷基、芳基、杂芳基、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、环烷基烷基或亚胺基，各自是取代或未取代的。