| 摘要 |
1. Способ синтеза могуистеина, который представляет собой этиловый эфир (R,S)-3-[2-[(2-метоксифенокси)метил]-1,3-тиазолидин-3-ил]-3-оксипропионовой кислоты, включающий следующие стадии: ! а) реакцию гваякола (2) с 2-X-метил-1,3-диоксоланом (3), где X представляет собой уходящую группу для получения 2-[(2-метоксифенокси)метил]-1,3-диоксолана (4): ! ! б) реакцию 2-[(2-метоксифенокси)метил]-1,3-диоксолана (4), полученного на стадии а), с цистеамином (5) в присутствии кислоты с получением (R,S)-2-[(2-метоксифенокси)метил]-1,3-тиазолидина (6): ! ! в) реакцию (R,S)-2-[(2-метоксифенокси)метил]-1,3-тиазолидина (6) с моноэтилмалоновой кислотой (7) или ее солью в присутствии конденсирующего агента с получением могуистеина (1): ! ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что уходящую группу X в формуле 2-X-метил-1,3-диоксолана (3) на стадии а) выбирают из группы, состоящей из галогена, мезилата, тозилата и трифлата. ! 3. Способ по п.2, отличающийся тем, что галоген выбирают из группы, состоящей из брома и хлора, где бром предпочтителен. ! 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что стадию а) проводят в растворителе, выбранном из группы, состоящей из 1-метокси-2-пропанола, N-метилпирролидона, диметилформамида, диметилацетамида, диглима (бис(2-метоксиэтил)эфира), этилцеллозольва, метилцеллозольва, этиленгликоля. ! 5. Способ по п.4, отличающийся тем, что растворитель представляет собой 1-метокси-2-пропанол. !6. Способ по п.1, отличающийся тем, что молярное соотношение гваякола (2) и 2-Х-метил-1,3-диоксолана (3) на стадии а) предпочтительно находится в интервале от 1:1 до 1:1,5, предпочтительно составляя 1:1,18. ! 7. Способ по п.1, отличающийся тем, что реакция на стадии а) происходит при температуре в интервале от 100°C до 140°C. ! |
