发明名称 DERIVADOS DE HETEROARILPIPERIDINA SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR 4 DE LA MELANOCORTINA.
摘要 Compuesto según la fórmula (I) y los enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, solvatos y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R1 es -N(R10)-(C(R6)2)m-T -(C(R6)2)l-T o -O-(C(R6)2)m-T; R6 se selecciona independientemente de alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, OH y OCH3, y cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, OH y OCH3; T es NR7R8, R7 y R8 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y alquilen C2-6-O-alquilo C1-6, en los que cada alquilo, alquenilo y alquinilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, CN u OH; R9 se selecciona independientemente de halógeno, CN, OH, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN y OH, y O-alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN y OH, alquilen C1-6-O-alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN y OH, o NR12R13; R10 es H o alquilo C1-6; R11 se selecciona independientemente de halógeno, CN, OH, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN y OH, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, O-alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN y OH, alquilen C1-6-O-alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN y OH, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, -OC(O)-alquilo C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6) y -N(alquilo C1-6)2; R12 y R13 se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con OH, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilen C2-6-O-alquilo C1-6 y alquilen C2-6-N-(alquilo C1-6)2; W es CH, O o NR10; X es CH o N; Y es CH o N; Z es CH o N; A es un anillo saturado, insaturado o aromático de 3-7 miembros que contiene 0-2 átomos de nitrógeno; B es CR2 o N; G es CR2 o N; D es CR2 o N; E es CR2 o N; con la condición de que una o dos de las variables B, G, D y E deben ser N; R2 se selecciona independientemente de morfolina, opcionalmente sustituida con de 1 a 3 sustituyentes R14 iguales o diferentes, heterociclo saturado o parcialmente insaturado, de 4 a 7 miembros, que contiene en el anillo un átomo de nitrógeno y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, N y S, estando el heterociclo opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes R11 iguales o diferentes, o NR12R13; R14 es alquilo C1-6, alquilen C1-6-O-alquilo C1-6, alquilen C1-6-OH, alquilen C1-6-NH2, alquilen C1-6-NH-alquilo C1-6 o alquilen C1-6-N(alquilo C1-6)2; R15 es H o alquilo C1-6; I es 0, 1, 2, 3 ó 4; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; o es 0, 1 ó 2; p es 0, 1, 2, 3 ó 4; r es 0, 1, 2, 3 ó 4; s es 1 ó 2, y t es 0 ó 1.
申请公布号 ES2371626(T3) 申请公布日期 2012.01.05
申请号 ES20080784892T 申请日期 2008.07.18
申请人 SANTHERA PHARMACEUTICALS (SCHWEIZ) AG 发明人 HERZNER, HOLGER;SOEBERDT, MICHAEL;WEYERMANN, PHILIPP;NORDHOFF, SONJA;FEURER, ACHIM;DEPPE, HOLGER;SIENDT, HERVE;TERINEK, MIROSLAV;RUMMEY, CHRISTIAN;HENNEBOEHLE, MARCO
分类号 C07D401/04;A61K31/44;A61P3/04;A61P3/10;A61P15/00;A61P25/00;A61P25/22;A61P25/24;A61P35/00;C07D401/14;C07D417/14;C07D453/02 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人
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