发明名称 Pyrazolochinoline
摘要 Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formeln (I), (II) und (III)worin R1, R2, R3, R4, R5, R8, R9, R10 und X die in Ansprüchen angegebene Bedeutung aufweisen, und/oder ihre physiologisch unbedenklichen Salze, Tautomere und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen. Die Verbindungen der Formel (I) können zur Hemmung von Serin-Threonin-Proteinkinasen sowie zur Sensibilisierung von Krebszellen gegenüber Antikrebsmitteln und/oder ionisierender Strahlung verwendet werden. Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung der Verbindungen der Formel (I) in der Prophylaxe, Therapie oder Verlaufskontrolle von Krebs, Tumoren, Metastasen oder Störungen der Angiogenese, in Kombination mit Radiotherapie und/oder einem Antikrebsmittel. Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zum Herstellen der Verbindungen der Formel (I) durch Umsetzen von Verbindungen der Formel (II) oder (III) und gegebenenfalls Umwandeln einer Base oder Säure der Verbindungen der Formel (I) in eines ihrer Salze.
申请公布号 DE102010025786(A1) 申请公布日期 2012.01.05
申请号 DE20101025786 申请日期 2010.07.01
申请人 MERCK PATENT GMBH 发明人 FUCHSS, THOMAS, DR.;MEDERSKI, WERNER, DR.;ZENKE, FRANK, DR.;GRAEDLER, ULRICH, DR.;BENDER, STEFAN;KELLNER, ROLAND, DR.
分类号 C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00;A61P35/04 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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