吗啡-6-葡萄糖苷酸或其一种衍生物的合成,申请号CN200980156211.1-传众专利搜索

发明名称	吗啡-6-葡萄糖苷酸或其一种衍生物的合成
摘要	本发明涉及一种制备吗啡-6-葡萄糖苷酸或其一种衍生物的方法，其包括如下步骤：(i)使式(I)化合物与式(II)葡萄糖醛酸衍生物反应，在式(I)中R<sub>1</sub>表示羰基、COR<sub>5</sub>CO或SO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>SO<sub>2</sub>，在式(II)中PG表示乙酰基、异丁酰基、苯甲酰基或特戊酰基，X表示三卤代亚氨代乙酰基氧基，及R<sub>4</sub>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氧基羰基；(ii)使步骤(i)得到的产物与强碱性试剂反应；然后(iii)将步骤(ii)得到的产物回收。<img file="dda0000081356200000011.GIF" wi="1611" he="363" />
申请公布号	CN102307876A	申请公布日期	2012.01.04
申请号	CN200980156211.1	申请日期	2009.12.08
申请人	赛诺菲	发明人	阿兰.德鲁巴拉;伊莎贝尔.里波切;克莱尔.特里坎特
分类号	C07D489/02(2006.01)I;C07H17/04(2006.01)I;C07H17/00(2006.01)I;C07H15/24(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I	主分类号	C07D489/02(2006.01)I
代理机构	北京市柳沈律师事务所 11105	代理人	封新琴
主权项	1.一种制备吗啡-6-葡萄糖苷酸或其衍生物的方法，其包括如下步骤：(i)使根据下式(I)的化合物与根据下式(II)的葡萄糖醛酸衍生物反应，式(I)为：<img file="FDA0000081356180000011.GIF" wi="844" he="494" />其中：R<sub>1</sub>表示羰基；COR<sub>5</sub>CO，其中R<sub>5</sub>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷烃-二基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烯烃-二基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)炔烃-二基、杂(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷烃-二基、杂环(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷烃-二基、(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)芳烃-二基、二(C<sub>10</sub>-C<sub>16</sub>)芳烃-氧基-二基、二(C<sub>10</sub>-C<sub>16</sub>)芳烃-二基或杂(C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>)芳烃-二基；SO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>SO<sub>2</sub>，其中R<sub>6</sub>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷烃-二基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烯烃-二基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)炔烃-二基、杂(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷烃-二基、杂环(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷烃-二基、(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)芳烃-二基、杂(C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>)芳烃-二基、二(C<sub>10</sub>-C<sub>16</sub>)芳烃-氧基-二基或二(C<sub>10-</sub>C<sub>16</sub>)芳烃-二基，式(II)为：<img file="FDA0000081356180000012.GIF" wi="404" he="274" />其中：PG表示乙酰基、异丁酰基、苯甲酰基或特戊酰基，X表示三卤代亚氨代乙酰基氧基，及R<sub>4</sub>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氧基羰基，所述反应在以下物质的存在下进行：-芳香族溶剂，所述溶剂未被取代或被一个或多个选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氧基的取代基取代，且所述溶剂具有小于或等于-20℃的熔点，及-三氟甲磺酸三甲基甲硅烷基酯；(ii)使步骤(i)得到的产物与强碱性试剂反应，然后(iii)将步骤(ii)得到的产物回收。
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