| 发明名称 | 非索非那定的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了非索非那定的制备方法，所述方法提供用于使4-[4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-氧代丁基]-α，α-二甲基苯乙酸-烷基酯在水和任选的有机溶剂的混合物中在碱的存在下的水解；从而获得4-[4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-氧代丁基]-α，α-二甲基苯乙酸的羧酸盐，其作为羧酸盐在具有氢的碱性环境并存在合适的氢化催化剂时被还原，以得到通过中和溶液来沉淀的非索非那定的羧酸盐。 | ||
| 申请公布号 | CN101522619B | 申请公布日期 | 2012.01.04 |
| 申请号 | CN200780027692.7 | 申请日期 | 2007.07.25 |
| 申请人 | 阿尔基米卡公司 | 发明人 | G·伯托利尼;M·加利纳;G·莫塔;D·弗加尼 |
| 分类号 | C07D211/22(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 刘冬;范赤 |
| 主权项 | 1.制备非索非那定的方法，其中将式II化合物在碱金属的氢氧化物存在下水解得到式III化合物：<img file="FSB00000598558700011.GIF" wi="782" he="242" />其中R是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，<img file="FSB00000598558700012.GIF" wi="876" he="235" />其中M<sup>+</sup>是羧酸盐的阳离子；随后在选自钯、铂和钌的氢化催化剂存在下将式III化合物氢化得到非索非那定。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||