高效高立体选择性半合成三尖杉酯类生物碱的方法

摘要

本发明涉及一种高效高立体选择性半合成三尖杉酯类生物碱的方法，以光学纯的三尖杉碱为原料，在Lewis酸催化下，与取代硅烯酮反应合成。所述化合物的结构通式如(A)所示(其中各基团的意义见权利要求书)。该方法具有关键反应的化学收率和非对映选择性高，操作简便，合成步骤短等优点。本方法为合成结构通式如(A)所示的光学纯的化合物的通用方法，并适用于大量制备。所述化合物广泛应用于抗肿瘤(恶性和非恶性肿瘤)、抗寄生虫、抗真菌和抗菌化疗的药物。

主权项

1.一种三尖杉酯类生物碱，具有结构通式(A)，其特征在于它是结构为通式(I)、(II)和(III)的化合物：式中，R表示链末端部分的基团；X是氧、氮或硫杂原子；R¹和R³分别是氢，1-20碳的直链或者支链的烷基，1-20碳的直链或者支链的烯基，1-20碳的直链或者支链的炔基，苯基，被一个或多个1-4碳烷基取代的苯基，1-20碳的含苯基的烃基，1-20碳的取代的或者未取代的含3-7元环状取代基的烃基，苄基，单取代或者多取代的苄基，1-20碳的含单或者多个卤原子取代的烃基，1-20碳的取代的或者未取代的含5-7元环氧杂环的烃基，1-20碳的直链或者支链的含单或多个羟基的烃基；R²为氢，羟基，1-20个碳的烷氧基、硅烷基、硅氧烷基，1-20个碳的饱和的、不饱和的、芳香的、直链的、支链的或环状的烃基；R¹和R³相同或者不相同。