缓释给药系统

摘要

本发明公开了一种含有治疗有效量药用活性剂如阿昔洛韦的控释剂型，在不含增溶剂或膨胀促进剂或二者均不含有的情况下，在美国药典(USP)1型溶出试验中，其在模拟的胃液中以一级释放率，约12小时内释放≤约90％的所述活性剂，该控释剂型包括(a)由至少两种生物相容的聚合物，如卡波姆974P和聚环氧乙烷的聚合物基质、所述药用活性剂和药用辅料制成的片剂；该片剂能够在所述模拟胃液中迅速膨胀至一定的大小而不崩解，导致其在胃内潴留，在与胃液接触后立即通过可控的腐蚀和扩散开始控释所述活性剂，或(b)未接枝壳聚糖或壳聚糖衍生物，如巯基化壳聚糖和三甲基壳聚糖，或掺入所述活性剂的卡波姆的微球，其中所述药用活性剂不是聚合物分子，在胃内给药后，所述微球粘附于胃黏膜上，以可控的方式长时间释放所述活性剂。

主权项

一种含有治疗有效量的药用活性剂的控释剂型，在不含增溶剂或膨胀促进剂或二者均不含的情况下，在美国药典(USP)1型溶出试验中，其在模拟的胃液中以一级释放率在约12小时内释放≤约90％的所述活性剂，包括：a.由至少两种生物相容聚合物的聚合物基质、所述药用活性剂和药用辅料制成的片剂，其中至少一种所述的聚合物为黏膜黏附的；该片剂能够在所述模拟胃液中迅速膨胀至一定的大小而不崩解，导致其在胃内潴留，在与胃液接触后立即通过可控的腐蚀和扩散开始控释所述活性剂，或b.掺入所述活性剂的未接枝壳聚糖或壳聚糖衍生物的微球，其中所述药用活性剂不是聚合物分子，在胃内给药后，所述微球黏附于胃黏膜上，以可控的方式长时间释放所述活性剂。